Pułapki przedłużającego się tłumienia kwasu przez inhibitory pompy protonowej

Przegląd podsumowuje najnowsze opublikowane dane dotyczące oczekiwanych i nowych nieoczekiwanych działań niepożądanych inhibitorów pompy protonowej oraz najbardziej znaczących interakcji między lekami na poziomie wchłaniania / metabolizmu..

Niniejszy przegląd podsumowuje najnowszą literaturę na temat potencjalnych oczekiwanych i nowych nieoczekiwanych skutków ubocznych inhibitorów pompy protonowej oraz najważniejszych interakcji wchłaniania / metabolizmu między lekami.

Choroby zależne od kwasu stanowią dużą grupę cierpienia, często wymagającą dożywotniej terapii tłumiącej kwas. Z punktu widzenia patogenezy, przewidywanej skuteczności i bezpieczeństwa, klasa leków zwana „pompą protonową lub inhibitorami pompy” (PPI) jest racjonalnym wyborem do długotrwałego leczenia choroby refluksowej przełyku, zespołu bólu w nadbrzuszu, zapobiegania gastropatii NLPZ, leczenia zespołu Zollingera-Ellisona. W międzynarodowym systemie klasyfikacji leków anatomiczno-terapeutyczno-chemicznych (ATX) ta grupa leków ma kod A02BC i jest uwzględniona w sekcji A02B „Leki przeciwwrzodowe i leki stosowane w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego” [1]. W Federacji Rosyjskiej zarejestrowano 5 leków: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol i esomeprazol [2].

IPP należą do najczęściej przepisywanych leków. Tak więc w 2009 r. Około 21 milionów ludzi w Stanach Zjednoczonych wzięło choroby przenoszone drogą płciową. Większość pacjentów była leczona PPI przez ponad 180 dni [3]. Wyniki badań klinicznych potwierdziły ich dobrą tolerancję. W ramach eksperymentów wykazano szeroki zakres terapeutyczny PPI. Tak więc pojedyncze doustne dawki omeprazolu do 400 mg nie spowodowały żadnych poważnych objawów. Podczas przyjmowania 560 mg omeprazolu u dorosłych odnotowano umiarkowane zatrucie. Pojedyncze doustne podanie esomeprazolu w dawce 80 mg nie spowodowało żadnych objawów. Zwiększeniu dawki do 280 mg towarzyszyło ogólne osłabienie i objawy ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dzienna dawka rabeprazolu, przyjmowana celowo, wynosiła 160 mg przy minimalnych zdarzeniach niepożądanych, które nie wymagały leczenia [2].

Podobnie jak inne leki, IPP nie są pozbawione skutków ubocznych. Efektem ubocznym jest każda reakcja organizmu, która występuje w związku ze stosowaniem leku w dawkach zalecanych w instrukcjach jego stosowania [4]. Podczas badań klinicznych odnotowano niespecyficzne działania niepożądane, łagodne lub umiarkowane, przemijające. Najczęściej (notowane od ≥ 1/100 do

N.V. Zakharova, doktor nauk medycznych, profesor

GBOU VPO SZGMU im. I.I. Mechnikov Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej, Sankt Petersburg

PPI w leczeniu chorób przewodu żołądkowo-jelitowego

PPI lub inhibitory pompy protonowej należą do grupy leków farmakologicznych stosowanych w leczeniu patologii żołądka. Leki szybko eliminują objawy wywołane nadmierną produkcją kwasu solnego. Najbardziej skuteczni są nowocześni przedstawiciele IPP: rabeprazol, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol i esomeprazol. Są stosowane jako część kompleksowego leczenia różnych rodzajów zapalenia żołądka i wrzodziejących zmian. Przed przepisaniem inhibitorów pompy protonowej gastroenterolog bada wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych. Podczas przepisywania dawek i określania czasu trwania leczenia lekarz bierze pod uwagę ogólny stan zdrowia pacjenta i historię chorób.

Cechy preparatów farmakologicznych

Przez długi czas stosowano leki zobojętniające sok żołądkowy w celu zwiększenia pH soku żołądkowego. Po dostaniu się do organizmu ludzkiego substancje czynne leków wchodzą w reakcję chemiczną z kwasem solnym. Powstałe neutralne produkty są usuwane z przewodu pokarmowego przy każdym ruchu jelit. Ale leki zobojętniające sok żołądkowy mają poważne wady:

  • brak przedłużonego efektu terapeutycznego;
  • niemożność wpłynięcia na podstawową przyczynę choroby.

Dlatego synteza pierwszego przedstawiciela inhibitorów pompy protonowej (omeprazolu) dokonała przełomu w leczeniu wrzodów i zapalenia żołądka. Jeśli środki zobojętniające kwas pomagają obniżyć poziom już wytworzonego kwasu solnego, wówczas PPI zapobiega jego wytwarzaniu. Pozwala to uniknąć rozwoju zaburzeń dyspeptycznych u ludzi - nadmiernego tworzenia się gazów, nudności, wymiotów, zgagi i odbijania kwasu. Niewątpliwą zaletą inhibitorów pompy protonowej jest zdolność do utrzymywania maksymalnego stężenia terapeutycznego w krążeniu ogólnoustrojowym przez długi czas. Dopiero po 15-20 godzinach komórki okładzinowe żołądka ponownie zaczynają wytwarzać kwas solny.

Aby aktywować przedstawicieli IPP w przewodzie pokarmowym, wymagane są różne czasy:

  • Rabeprazol ma działanie terapeutyczne szybciej niż ktokolwiek;
  • Pantoprazol ma najbardziej opóźnione działanie..

Inhibitory pompy protonowej mają wspólne właściwości. Na przykład po penetracji przewodu pokarmowego wszystkie PPI hamują wytwarzanie kwasu żrącego o ponad 85%.

Ostrzeżenie: „Wybierając lek do leczenia zapalenia żołądka lub wrzodziejących zmian, lekarze biorą pod uwagę indywidualną wrażliwość pacjentów na substancję czynną określonego inhibitora formy protonowej. Przejawia się to w dość osobliwy sposób - nawet po ostatnim podaniu tabletek pH soku żołądkowego gwałtownie spada. To stężenie kwasu jest określane po około godzinie, a następnie następuje gwałtowna poprawa samopoczucia człowieka ”.

Działanie narkotyków w ludzkim ciele

IPP są prekursorami leków. Efekt terapeutyczny zaczyna się dopiero po przyłączeniu do nich protonu wodorowego w przewodzie pokarmowym. Aktywna forma leków wpływa bezpośrednio na enzymy odpowiedzialne za produkcję kwasu solnego. Inhibitory pompy protonowej nie zaczynają od razu wykazywać swoich właściwości leczniczych, ale tylko wraz z akumulacją głównych związków w tkankach i ich konwersją do sulfenamidów. Tempo spadku produkcji kwasu solnego może się różnić w zależności od rodzaju leku.

Ale taka różnica jest możliwa tylko w pierwszych dniach korzystania z IPP. W trakcie badań klinicznych wykazano, że po tygodniu stosowania jakichkolwiek inhibitorów pompy protonowej ich skuteczność terapeutyczna zostaje wyrównana. Jest to możliwe dzięki podobnemu składowi chemicznemu leków. Wszystkie IPP są podstawionymi pochodnymi benzimidazolu i powstają w wyniku reakcji słabego kwasu. Po aktywacji w jelicie cienkim leki zaczynają oddziaływać na komórki gruczołowe błony śluzowej żołądka. Dzieje się to w następujący sposób:

  • IPP przenikają do kanalików komórek okładzinowych, przekształcając się w tetracykliczne sulfenamidy;
  • pompa protonowa zawiera receptory cysteinowe, z którymi wiążą się sulfenamidy za pomocą mostków dwusiarczkowych;
  • działanie (H +, K +) -ATPaz znajdujących się na błonach szczytowych komórek gruczołowych zaczyna być tłumione;
  • transfer protonów wodoru do jamy żołądka jest spowolniony, a następnie całkowicie zatrzymany.

Po zahamowaniu (H +, K +) -ATPazy wytwarzanie kwasu solnego przez komórki błony śluzowej żołądka staje się niemożliwe. Leczenie przeciwwydzielnicze jest wskazane u pacjentów z dowolną postacią zapalenia błony śluzowej żołądka, nawet o niskiej kwasowości. Jest to konieczne do szybkiej regeneracji uszkodzonych tkanek - głównej przyczyny bólu w okolicy nadbrzusza..

Rada: „Nie pomijaj chorób przenoszonych drogą płciową ani nie przerywaj leczenia. Warunkiem szybkiej regeneracji tkanek jest stała obecność leków w ludzkim ciele. Gojenie i bliznowacenie owrzodzeń następuje kilka tygodni po rozpoczęciu stosowania inhibitorów pompy protonowej ”.

Wszystkie rodzaje inhibitorów pompy protonowej

Gastroenterolodzy używają pięciu przedstawicieli inhibitorów pompy protonowej, które różnią się między sobą w leczeniu patologii przewodu pokarmowego. Jeśli jeden PPI jest nieskuteczny, lekarz zastępuje go innym lekiem. Na półkach aptek każdy rodzaj środka przeciwwydzielniczego jest reprezentowany przez wiele strukturalnych analogów produkcji rosyjskiej i zagranicznej. Mogą mieć poważne różnice cenowe, pomimo tej samej dawki i liczby kapsułek..

Wybierając między analogami jednego z przedstawicieli IPP, gastroenterolog często zaleca pacjentowi droższy lek. Nie obwiniaj lekarza o własne korzyści - taka preferencja w większości przypadków jest uzasadniona. Na przykład rosyjski lek Omeprazol ma analogi:

  • Indyjski omez;
  • Produkcja Ultop Słowenia.

Wielu pacjentów nie odczuje różnicy podczas przyjmowania tych leków, ponieważ wykazują one w przybliżeniu ten sam efekt terapeutyczny. Ale u niektórych osób powrót do zdrowia nastąpi po zakończeniu leczenia lekiem Ultop. Wyjaśnia to nie tylko jakość substancji czynnej, ale także różne składniki pomocnicze stosowane do tworzenia kapsułek i tabletek. Blokery pompy protonowej - leki, które wymagają indywidualnego podejścia przy przepisywaniu dawek i czasu trwania leczenia.

Omeprazol

Lanzoprazol

Biodostępność tego przedstawiciela grupy PPI zbliża się do 90%. Mechanizm działania lanzoprazolu różni się od innych leków budową rodników, które zapewniają działanie przeciwwydzielnicze. Lek promuje tworzenie specyficznych immunoglobulin dla Helicobacter pylori. W rezultacie wzrost bakterii Gram-ujemnych jest skutecznie hamowany. Ten inhibitor pompy protonowej nie ma wpływu na ruchliwość przewodu pokarmowego. Strukturalne analogi Lansoprazolu obejmują: Lantsid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazol

W przeciwieństwie do innych PPI, pantoprazol może być stosowany przez długi czas w leczeniu zapalenia żołądka i wrzodziejących zmian. Ta metoda nie wywołuje rozwoju efektów ubocznych. Pantoprazol stosuje się niezależnie od pH soku żołądkowego, ponieważ nie wpływa to na jego skuteczność terapeutyczną. Niewątpliwą zaletą inhibitora pompy protonowej jest brak zdiagnozowanych zaostrzeń choroby po jej podaniu. Pantoprazol jest dostępny w postaci kapsułek do podawania doustnego i roztworów do wstrzykiwań przez producentów. Najsłynniejsze analogi strukturalne leku - Krosatsid, Kontrolok, Nolpaza.

Rabeprazol

Ten środek przeciwwrzodowy różni się od omeprazolu budową pierścieni pirydyny i imidazolu, co pozwala rabeprazolowi bardziej skutecznie wiązać protony i jony potasu. Inhibitor pompy protonowej jest dostępny w postaci kapsułek powlekanych dojelitowo. Po zastosowaniu rabeprazolu zmiany wrzodziejące są całkowicie wyleczone miesiąc po rozpoczęciu przyjmowania leku. Gastroenterolodzy uwzględniają lek w schemacie terapeutycznym zapalenia żołądka wywołanego przez Helicobacter pylori. Strukturalne analogi Rabeprazolu obejmują: Zolispan, Khairabesol, Bereta.

Esomeprazol

Ze względu na obecność tylko jednego izomeru S, esomeprazol nie jest metabolizowany przez hepatocyty tak szybko, jak inne inhibitory pompy protonowej. Lek znajdował się w krążeniu ogólnoustrojowym przez długi czas w maksymalnym stężeniu terapeutycznym. Działanie terapeutyczne esomeprazolu trwa około 15 godzin, co jest najwyższe spośród wszystkich IPP. Najbardziej znanymi analogami tego leku są Emanera, Nexium.

Korzyści z inhibitorów pompy protonowej

Producenci wytwarzają inhibitory pompy protonowej w postaci kapsułek, tabletek i roztworów do stosowania pozajelitowego. Leki do wstrzykiwań stosuje się w celu zaostrzenia patologii żołądka, gdy konieczne jest szybkie zmniejszenie produkcji kwasu solnego. Substancje czynne stałych postaci dawkowania pokryte są trwałą powłoką. Należy chronić inhibitory pompy protonowej przed narażeniem na agresywny sok żołądkowy. Bez skorupy główny związek leków szybko rozpadłby się, zanim miałby jakikolwiek efekt terapeutyczny..

Obecność takiej ochrony zapewnia wejście PPI do jelita cienkiego, a substancja czynna jest uwalniana w środowisku alkalicznym. Ta droga penetracji pozwala lekowi wykazywać maksymalne właściwości terapeutyczne. Niewątpliwymi zaletami leków są:

  • szybka i skuteczna eliminacja zgagi i bólu w okolicy nadbrzusza u pacjentów ze zwiększoną produkcją soku żołądkowego i enzymów trawiennych;
  • dłuższy i bardziej intensywny spadek produkcji kwasu solnego w porównaniu z lekami zobojętniającymi kwas i antagonistami receptora H2;
  • najwyższa skuteczność w leczeniu pacjentów z zapaleniem żołądka i dwunastnicy, wrzodem trawiennym i wrzodem dwunastnicy;
  • obecność krótkiego okresu półtrwania w fazie eliminacji i nieznacznego klirensu nerkowego;
  • szybkie wchłanianie w jelicie cienkim;
  • wysoka aktywacja nawet przy niskim pH.


Inhibitory pompy protonowej są lekami, które gastroenterolodzy zawsze uwzględniają w schemacie terapeutycznym, jeśli Helicobacter pylori zostanie wykryty u pacjentów z testami laboratoryjnymi. Te bakterie Gram-ujemne często powodują wrzody i zapalenie żołądka. Patogenne mikroorganizmy są wyposażone w wici, za pomocą których:

  • poruszać się po układzie pokarmowym;
  • przymocowany do ścian żołądka;

Przyczynia się to do licznych uszkodzeń błon śluzowych. Po zażyciu IPP kwasowość w żołądku normalizuje się, co stwarza niekorzystne środowisko dla wzrostu i aktywnej reprodukcji bakterii. Brak kwaśnego środowiska stanowi poważną przeszkodę w ruchu drobnoustrojów w przewodzie pokarmowym.

Zalecenie: „Inhibitory pompy protonowej wzmacniają działanie leków przeciwbakteryjnych stosowanych do zabijania Helicobacter pylori. Pozwala to zmniejszyć pojedyncze i dzienne dawki środków przeciwdrobnoustrojowych, a także czas ich przyjmowania. Gastroenterolodzy wykorzystują tę funkcję IPP, aby zapobiec rozwojowi dysbiozy po antybiotykoterapii.

Inhibitory pompy protonowej: zwłaszcza leki

Inhibitory pompy protonowej (inaczej inhibitory pompy protonowej, PPI) to grupa leków, które zmniejszają wytwarzanie kwasu solnego przez komórki żołądka. Obecnie powszechnie stosuje się 5 przedstawicieli tej klasy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lanzoprazol, rabeprazol.

Dowiesz się o tym, jak działają IPP, o wskazaniach i przeciwwskazaniach do ich stosowania, o możliwych skutkach ubocznych tych leków z naszego artykułu.

Mechanizm działania, skutki PPI

Inhibitory pompy protonowej są początkowo prolekami, to znaczy nie mają właściwości leczniczych. Ale dostając się do ludzkiego przewodu pokarmowego, przyczepiają do siebie proton wodoru i przekształcają się w aktywną formę leku. Następnie wiążą się z enzymami komórek okładzinowych żołądka, co zakłóca produkcję kwasu solnego. Po około 18 godzinach (a w niektórych przypadkach później) enzym ten jest ponownie syntetyzowany, a wydzielanie kwasu solnego zostaje przywrócone do poprzedniej objętości..

Cząsteczki różnych przedstawicieli PPI są aktywowane w ludzkim przewodzie pokarmowym z różną prędkością. Tak więc rabeprazol jest aktywowany szybciej niż inne, a pantoprazol jest aktywowany najdłużej (w ciągu 4,6 minut przy pH żołądka 1,2).

Przyjmowanie średniej dawki terapeutycznej któregokolwiek z PPI hamuje wytwarzanie kwasu solnego przez komórki żołądka o ponad 80% (niektórzy przedstawiciele grupy - nawet o 98%) i utrzymuje ten poziom przez 18 godzin lub dłużej.

U niektórych osób przyjmujących inhibitory pompy protonowej rejestruje się epizody tak zwanego „nocnego przełomu w kwasie” - spadek pH żołądka poniżej 4 po 23:00 trwający około 60 minut lub dłużej. Ten stan może rozwinąć się podczas przyjmowania któregokolwiek z PPI, nie wpływa na szybkość gojenia się wrzodów żołądka i dwunastnicy, ale może być przejawem braku wrażliwości pacjenta na lek.

Oprócz głównego efektu (zmniejszenie kwasowości żołądka), inhibitory pompy protonowej zwiększają skuteczność antybiotyków stosowanych w leczeniu choroby wrzodowej, mają bezpośredni wpływ na H. pylori, hamując jego aktywność ruchową i hamując wytwarzanie ureazy niezbędnej do przeżycia tego mikroorganizmu.

Jak zachowują się PPI w ciele?

Jeśli inhibitor pompy protonowej wejdzie bezpośrednio do kwaśnego środowiska żołądka, jest przedwcześnie aktywowany i niszczony. Dlatego główną postacią dawkowania tych leków są kapsułki pokryte błoną odporną na działanie soku żołądkowego. Taka błona jest niszczona w jelicie cienkim, co zapewnia pożądany efekt leku.

Porównawczą charakterystykę zachowania w ciele różnych przedstawicieli inhibitorów pompy protonowej przedstawiono w formie tabeli.

IndeksRabeprazolPantoprazolOmeprazolLanzoprazolEsomeprazol
Biodostępność (strawność)52%, nie zależy od jedzenia i czasu podania.77%35% przy pierwszym użyciu, do 60% przy kolejnym.80% lub więcej, po jedzeniu - 50%.64% po pierwszej dawce 40 mg, do 89% w kolejnych dawkach. Po przyjęciu dawki 20 mg biodostępność jest mniejsza - 50 i 68%.
Maksymalne stężenie we krwiPo 2-5 godzinach (średnio 3,5 godziny).Po 2-4 godzinach.Za 0,5-1 godziny.Po 1,5-2,2 godzinach rano osiąga się szybciej niż wieczorem.1-1,5 godziny po podaniu.
Okres półtrwania w fazie eliminacji0,7–1,5 godziny u pacjentów z niewydolnością wątroby do 12,3 godziny.0,9-1,9 godziny30 do 90 minut.1,5 godziny, u osób starszych - 1,9-2,9 godzin, u osób z niewydolnością wątroby - 3,2-7,2 godziny1,3 godz
Sposoby wycofaniaGłównie z moczem.82% z moczem, reszta z żółcią.80% przez nerki, reszta przez jelita.2/3 z żółcią, 1/3 z moczem.Do 80% - przez nerki, 20% - przez jelita.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

  • wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w ostrym stadium, szczególnie wrzody odporne na leczenie blokerem histaminy H2;
  • leczenie wspomagające w przypadku wrzodu trawiennego (w celu zapobiegania nawrotowi);
  • Wrzody związane z NLPZ;
  • Zespół Zollingera-Ellisona;
  • GERD;
  • dyspepsja czynnościowa.

Przeciwwskazaniami do stosowania tych leków jest zwiększona wrażliwość pacjenta na ich składniki i wiek dzieci do 14 lat. U kobiet w ciąży PPI stosuje się zgodnie ze ścisłymi wskazaniami (kategoria wpływu na płód - B), zaleca się matkom karmiącym, aby przerwały karmienie piersią na okres leczenia.

Skutki uboczne

Niektórzy pacjenci otrzymujący leczenie inhibitorem pompy protonowej zgłaszają pojawienie się niepożądanych efektów. Przy krótkich cyklach leczenia możesz doświadczyć:

  • z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie (u 1-3 pacjentów na 100);
  • zaburzenia stolca (u 2% - biegunka, u 1% pacjentów - zaparcia);
  • wysypka skórna, skurcz oskrzeli i inne reakcje alergiczne - mniej niż w 1% przypadków;
  • upośledzenie słuchu i wzroku (niezwykle rzadkie, wyłącznie podczas infuzji omeprazolu).

W przypadku długotrwałego leczenia omeprazolem w dużych dawkach (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona) poziom gastryny wzrasta we krwi pacjentów i może rozwinąć się (rozrost) komórek endokrynnych. Oba te warunki są odwracalne - wszystko znormalizuje się po anulowaniu PPI.

Długotrwałe stosowanie nawet dużych dawek tej grupy leków nie wiąże się z ryzykiem rozwoju onkopatologii przewodu pokarmowego. Inhibitory pompy protonowej są bezpieczne i ogólnie dobrze tolerowane przez pacjentów.

Interakcje

PPI zwiększają pH w żołądku, co upośledza wchłanianie leku przeciwgrzybiczego, ketokonazolu, a wręcz przeciwnie, poprawia wchłanianie glikozydu digoksyny nasercowej. Oznacza to, że przy zastosowaniu jednocześnie z IPP pierwszy efekt zmniejszy się do pewnego stopnia, a drugi, przeciwnie, będzie bardziej skuteczny.

Przedstawiciele

Jak wspomniano powyżej, dziś specjaliści używają w swojej praktyce 5 przedstawicieli klasy IPP. Ale to tylko 5 substancji czynnych, a każda z nich ma co najmniej 5 innych nazw handlowych (produkowanych przez różne firmy farmaceutyczne).

  • Omeprazol można znaleźć pod nazwami „Omez”, „Ultop”, „Losek”, „Gastrozole”, „Ulkozol”, „Omitox”, „Omizak” i tak dalej.
  • Nazwy handlowe Lansoprazolu to „Lantsid”, „Lansap”, „Acrylans”, „Lansofed”, „Epicurus” i inne.
  • Rabeprazol jest również znany jako „Pariet”, „Zulbeks”, „Rabelok”, „Razo”, „Bereta” i inni.
  • Pantoprazol może ukrywać się pod nazwami „Nolpaza”, „Controls”, „Puloref”, „Ultra”, „Panum” i tak dalej.
  • Nazwy handlowe Esomeprazolu to Nexium, Emanera, Neo-Zext i inne.

Ceny tego samego leku mogą się znacznie różnić w zależności od firmy farmaceutycznej, ale to wcale nie oznacza, że ​​tańszy PPI będzie nieskuteczny. Lekarz przepisujący ci jeden lub drugi inhibitor pompy protonowej może prawdopodobnie uzasadnić swój wybór (prawdopodobnie już natknął się na ten lek i jest przekonany, że jest on dość skuteczny). Możesz natychmiast sprawdzić u niego nazwę leku zastępującego, na wypadek gdyby przepisanego przez niego leku nie było w aptece.

Wniosek

Inhibitory pompy protonowej są lekami, których głównym efektem jest hamowanie produkcji kwasu solnego, to znaczy zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego. Leki te stosuje się z reguły w krótkich kursach, ale w przypadku niektórych chorób (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona) pacjenci są zmuszani do przyjmowania ich przez długi czas - przez 2 lata lub dłużej. Są skuteczne, bezpieczne i dobrze tolerowane przez zdecydowaną większość pacjentów..

Channel One, program „Live Healthy” z Eleną Malysheva, wydanie „Inhibitorów pompy protonowej: o co pytać lekarza”:

Inhibitory pompy protonowej

Inhibitory pompy protonowej (zwane także: inhibitorami pompy protonowej, inhibitorami pompy protonowej, blokerami pompy protonowej, blokerami H + / K + -ATPazy, blokerami pompy wodoru itp.) - leki przeciwwydzielnicze przeznaczone do leczenia chorób żołądka zależnych od kwasu, dwunastnicy jelita i przełyk, blokując pompę protonową (H + / K + -ATPaza) komórek okładzinowych (ciemieniowej) błony śluzowej żołądka, a tym samym zmniejszając wydzielanie kwasu solnego. Najczęściej używany skrót IPP, rzadziej - IPN.

Inhibitory pompy protonowej są najbardziej skutecznymi i nowoczesnymi lekami w leczeniu wrzodziejących zmian w żołądku, dwunastnicy (w tym związanych z zakażeniem Helicobacter pylori) i przełyku, które zmniejszają kwasowość, aw konsekwencji agresywność soku żołądkowego.

Wszystkie inhibitory pompy protonowej są pochodnymi benzimidazolu i mają podobną budowę chemiczną. IPP różnią się jedynie budową rodników w pierścieniach pirydyny i benzimidazolu. Mechanizm działania różnych inhibitorów pompy protonowej jest taki sam, różnią się one głównie farmakokinetyką i farmakodynamiką.

Mechanizm działania inhibitora pompy protonowej
Inhibitory pompy protonowej po przejściu przez żołądek wchodzą do jelita cienkiego, gdzie rozpuszczają się, po czym najpierw przedostają się do wątroby przez krew, a następnie przenikają przez błonę do komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie są skoncentrowane w kanalikach wydzielniczych. Tutaj przy kwaśnym pH aktywowane są inhibitory pompy protonowej, które przekształcają się w tetracykliczne
Mechanizm działania inhibitorów
pompa protonowa
(Mayev I.V. i in.)
sulfenamid, który jest naładowany i dlatego nie jest w stanie przeniknąć przez błony i nie opuszcza przedziału kwasu wewnątrz kanalików wydzielniczych komórki ciemieniowej. W tej postaci inhibitory pompy protonowej tworzą silne wiązania kowalencyjne z grupami merkapto reszt cysteinowych H + / K + -ATPazy, które blokują przejścia konformacyjne pompy protonowej i zostają nieodwracalnie wyłączone z procesu wydzielania kwasu solnego. Aby wznowić produkcję kwasu, konieczna jest synteza nowych H + / K + -ATPaz. Połowa ludzkiej H + / K + -ATPazy jest aktualizowana w ciągu 30-48 godzin, a proces ten określa czas trwania efektu terapeutycznego PPI. Przy pierwszym lub pojedynczym przyjęciu PPI jego działanie nie jest maksymalne, ponieważ do tego czasu nie wszystkie pompy protonowe zostały wbudowane w błonę wydzielniczą, niektóre z nich znajdują się w cytosolu. Kiedy te cząsteczki, a także nowo zsyntetyzowane H + / K + -ATPazy pojawiają się na błonie, oddziałują z kolejnymi dawkami PPI, a jego działanie przeciwwydzielnicze jest w pełni realizowane (T. Lapina, Yu.V. Vasiliev).
Rodzaje inhibitorów pompy protonowej

A02BC53 Lanzoprazol w połączeniu z innymi lekami
A02BC54 Rabeprazol w połączeniu z innymi lekami

A02BD01 Omeprazol, amoksycylina i metronidazol
A02BD02 Lanzoprazol, tetracyklina i metronidazol
A02BD03 Lanzoprazol, amoksycylina i metronidazol
A02BD04 Pantoprazol w połączeniu z amoksycyliną i klarytromycyną
A02BD05 Omeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD06 Ezomeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD07 Lanzoprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD09 Lanzoprazol, klarytromycyna i tynidazol
A02BD10 Lanzoprazol, amoksycylina i lewofloksacyna

Istnieje wiele nowych inhibitorów pompy protonowej na różnych etapach rozwoju i badań klinicznych. Najbardziej znany z nich i jest bliski zakończenia prób tenatoprazolu. Jednak niektórzy klinicyści uważają, że nie ma oczywistych zalet farmakodynamicznych w stosunku do swoich poprzedników i że różnice odnoszą się tylko do farmakokinetyki substancji czynnej (Zakharova N.V.). Wśród zalet ilaprazolu jest fakt, że jest on mniej zależny od polimorfizmu genu СYР2С19 i jego okres półtrwania (T1/2) 3,6 godziny (Mayev I.V. i in.)

W styczniu 2009 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła stosowanie szóstego inhibitora pompy protonowej, deklansoprazolu, który jest optycznym izomerem lanzoprazolu, w leczeniu GERD, i uzyskała pozwolenie w Rosji w maju 2014 r..

W indeksie farmakologicznym w sekcji Środki żołądkowo-jelitowe znajduje się grupa „Inhibitory pompy protonowej”.

Na mocy zarządzenia rządu Federacji Rosyjskiej z dnia 30 grudnia 2009 r. Nr 2135-r jednym z inhibitorów pompy protonowej jest omeprazol (kapsułki; liofilizat do sporządzania roztworu dożylnego; liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji; tabletki powlekane) znajduje się na liście niezbędnych i niezbędne leki.

Pięć standardowych dawek inhibitorów pompy protonowej (esomeprazol 40 mg, lanzoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) i jedna podwójna dawka (omeprazol 40 mg) są obecnie dopuszczone w Europie do leczenia GERD. Standardowe dawki inhibitorów pompy protonowej są dopuszczone do leczenia erozyjnego zapalenia przełyku przez 4-8 tygodni, a podwójna dawka do leczenia opornych pacjentów, którzy byli już leczeni standardowymi dawkami przepisanymi przez okres do 8 tygodni. Standardowe dawki są przepisywane raz dziennie, dawka podwójna - dwa razy dziennie (V.D. Pasechnikov i inni).

Inhibitory pompy protonowej OTC

W pierwszych dziesięcioleciach po ich pojawieniu się leki przeciwwydzielnicze i inhibitory pompy protonowej w USA, Rosji i wielu innych krajach były lekami na receptę. W 1995 r. FDA zatwierdziła bez recepty (O-the-Coutner) sprzedaż blokera Zantac 75 H2, aw 2003 r. Pierwszy OTC Prilosec OTC (Omeprazole Magnesium) OTC. Później pozagiełdowe PPI zarejestrowano w USA: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lanzoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnez), Zegerid OTC (omeprazol + wodorowęglan sodu). Wszystkie formy dostępne bez recepty charakteryzują się zmniejszoną zawartością substancji czynnej i są przeznaczone „do leczenia częstych zgaga”.

Pantoprazol w dawce 20 mg jest zatwierdzony do urlopu bez recepty w Unii Europejskiej (UE) w dniu 12.6.2009 r., W Australii w 2008 r. Esomeprazol w dawce 20 mg jest w UE w dniu 08.2.2013 r. Lansoprazol jest w Szwecji od 2004 r., Później jest dozwolony w kilku inne kraje UE, Australia i Nowa Zelandia. Omeprazol - w Szwecji od 1999 r., Później w Australii i Nowej Zelandii, w innych krajach UE, Kanadzie, w szeregu krajów Ameryki Łacińskiej. Rabeprazol - w Australii od 2010 r., Następnie w Wielkiej Brytanii (Boardman HF, Heeley G. Rola farmaceuty w wyborze i stosowaniu dostępnych bez recepty inhibitorów pompy protonowej. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

W Rosji dozwolone są następujące formy dawkowania PPI w sprzedaży pozagiełdowej:

  • Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, kapsułki zawierające 10 mg omeprazolu
  • Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsułki zawierające 10 mg rabeprazolu sodowego (lub rabeprazolu)
  • Kontrola, kapsułki zawierające 20 mg pantoprazolu
Ogólna zasada przy przyjmowaniu PPI pozagiełdowych: jeśli nie ma efektu, konieczna jest konsultacja specjalistyczna przez pierwsze trzy dni. Maksymalny czas trwania leczenia bez PPI na receptę bez wizyty u lekarza wynosi 14 dni (dla Controlok - 4 tygodnie). Przerwa między kursami 14-dniowymi powinna wynosić co najmniej 4 miesiące.

Inhibitory pompy protonowej w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych

Inhibitory pompy protonowej są najskuteczniejszymi lekami, które hamują wytwarzanie kwasu solnego, chociaż nie są pozbawione pewnych wad. W tym charakterze są szeroko stosowane w leczeniu chorób przewodu pokarmowego zależnych od kwasu, w tym w celu wyeliminowania Helicobacter pylori.

Choroby i stany, których leczenie pokazuje zastosowanie inhibitorów pompy protonowej (Lapina T.L.):

  • choroba refluksowa przełyku (GERD)
  • wrzód żołądka i / lub dwunastnicy
  • Zespół Zollingera-Ellisona
  • uszkodzenie błony śluzowej żołądka spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
  • choroby i stany, w których wskazane jest zwalczanie Helicobacter pylori.
Liczne badania wykazały bezpośredni związek między czasem utrzymywania kwasowości żołądka przy pH> 4,0 a szybkością gojenia się wrzodów i nadżerki w przełyku, wrzodach żołądka i dwunastnicy, częstością eradykacji Helicobacter pylori oraz zmniejszeniem objawów charakterystycznych dla przełykowych objawów refluksu żołądkowo-przełykowego. Im niższa kwasowość zawartości żołądka (tj. Im wyższa wartość pH), tym wcześniej osiąga się efekt leczenia. Ogólnie można powiedzieć, że w przypadku większości chorób zależnych od kwasu ważne jest, aby pH w żołądku było wyższe niż 4,0 przez co najmniej 16 godzin dziennie. Bardziej szczegółowe badania wykazały, że każda z chorób zależnych od kwasu ma swój własny krytyczny poziom kwasowości, który należy utrzymywać przez co najmniej 16 godzin dziennie (Isakov V.A.):

Choroby zależne od kwasuKwas potrzebny do wyleczenia,
pH, nie mniej
Krwawienie z przewodu pokarmowego6
GERD komplikowane przez objawy przełykowe6
Poczwórna lub potrójna antybiotykoterapia5
Erozja GERD4
Uszkodzenie błony śluzowej żołądka spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych4
Dyspepsja czynnościowa3)
Opieka wspomagająca GERD3)

Inhibitor pompy protonowej
Maksymalna dopuszczalna dawka dla pojedynczej dawki, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lanzoprazoltrzydzieści
Rabeprazol20
Esomeprazol40

W patogenezie wrzodów żołądka i / lub wrzodów dwunastnicy kluczowym ogniwem jest nierównowaga między czynnikami agresji a czynnikami obrony błony śluzowej. Obecnie wśród czynników agresji, oprócz nadmiernego wydzielania kwasu solnego, są: nadprodukcja pepsyny, Helicobacter piylori, zaburzenie motoryki żołądka i dwunastnicy, wpływ na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy kwasów żółciowych i lizoletytyny, enzymy trzustkowe w obecności dwunastnicy i żołądka i muc. palenie, picie mocnego alkoholu, przyjmowanie niektórych leków, takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne. Czynniki ochronne obejmują: wydzielanie śluzu żołądkowego, wytwarzanie wodorowęglanów, które przyczyniają się do neutralizacji kwasowości żołądka na powierzchni błony śluzowej żołądka do 7 jednostek. pH, zdolność tych ostatnich do regeneracji, synteza prostaglandyn, które mają działanie ochronne i biorą udział w zapewnieniu odpowiedniego przepływu krwi w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy. Ważne jest, aby wiele z tych czynników agresji i obrony było uwarunkowanych genetycznie, a równowaga między nimi jest utrzymywana przez skoordynowane oddziaływanie układu neuroendokrynnego, w tym kory mózgowej, podwzgórza, obwodowych gruczołów wydzielania wewnętrznego oraz hormonów żołądkowo-jelitowych i polipeptydów. Kluczową rolę nadkwaśności w powstawaniu wrzodów trawiennych potwierdza wysoka skuteczność kliniczna leków przeciwwydzielniczych, które są szeroko stosowane w nowoczesnej terapii wrzodów trawiennych, wśród których wiodącą rolę odgrywają inhibitory pompy protonowej (Mayev I.V.).

Inhibitory pompy protonowej w schematach zwalczania Helicobacter pylori
Inhibitory pompy protonowej zwiększają ryzyko złamań, prawdopodobnie powodując biegunkę związaną z Clostridium difficile i mogą powodować hipomagnezemię i otępienie w starszym wieku, a także prawdopodobnie zwiększają ryzyko zapalenia płuc u osób starszych

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) opublikowała szereg doniesień o możliwych zagrożeniach związanych z przedłużonymi lub wysokimi dawkami inhibitorów pompy protonowej:

  • W maju 2010 r. FDA wydała ostrzeżenie o zwiększonym ryzyku złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa podczas długotrwałych lub wysokich dawek inhibitorów pompy protonowej („FDA ostrzega”)
  • W lutym 2012 r. Wydano komunikat FDA ostrzegający pacjentów i lekarzy, że leczenie inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko biegunki związanej z Clostridium difficile (raport FDA 8.2.2012).
W związku z tą i podobną informacją FDA bierze pod uwagę: Przepisując inhibitory pompy protonowej, lekarz powinien wybrać najniższą możliwą dawkę lub krótszy cykl leczenia, który byłby odpowiedni dla stanu pacjenta.

Opisano kilka przypadków zagrażającej życiu hipomagnezemii (brak magnezu we krwi) związanych ze stosowaniem inhibitorów pompy protonowej (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitory pompy protonowej, przyjmowane przez pacjentów w podeszłym wieku razem z lekami moczopędnymi, nieznacznie zwiększają ryzyko hospitalizacji z powodu hipomagnezemii. Jednak fakt ten nie powinien wpływać na rozsądne stosowanie inhibitorów pompy protonowej, a niewielka ilość ryzyka nie wymaga badania poziomu magnezu we krwi (Zipursky J i in. Inhibitory pompy protonowej i hospitalizacja z hipomagnezemią: populacyjne badanie oparte na analizie przypadków / PLOS Medicine - 30 września 2014 r.).

Według badań przeprowadzonych w Niemczech (Niemieckie Centrum Chorób Neurodegeneracyjnych, Bonn) przedłużone stosowanie inhibitorów pompy protonowej zwiększa ryzyko otępienia w starszym wieku o 44% (Gomm W. i in. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Demement. Dane farmakoepidemiologiczne Analiza: JAMA Neurol. Opublikowano w Internecie 15 lutego 2016 r. Doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Naukowcy z Wielkiej Brytanii odkryli, że osoby starsze, które chorują na chorobę przenoszoną drogą płciową przez okres dwóch lat, są bardziej narażone na zapalenie płuc. Logika autorów badania jest następująca: kwas w żołądku tworzy barierę dla patogenów jelitowych chorobotwórczych dla płuc. Dlatego, jeśli produkcja kwasu zostanie zmniejszona z powodu spożycia PPI, to z powodu wysokiego refluksu więcej patogenów może dostać się do dróg oddechowych (J. Zirk-Sadowski, i in. Inhibitory pompy protonowej i długotrwałe ryzyko pozaszpitalnego zapalenia płuc u starszych osób dorosłych. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej podczas ciąży

Różne inhibitory pompy protonowej mają różne kategorie ryzyka dla płodu zgodnie z FDA:

  • pantoprazol, lanzoprazol, dekslanzoprazol - B (badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka niepożądanego wpływu na płód, kobiety w ciąży nie miały odpowiednich badań)
  • omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (badania na zwierzętach wykazały, że lek ma negatywny wpływ na płód, a kobiety w ciąży nie miały odpowiednich badań, ale potencjalne korzyści związane ze stosowaniem tego leku u kobiet w ciąży mogą uzasadniać jego stosowanie, pomimo ryzyka)
Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej w leczeniu choroby refluksowej przełyku w pierwszym trymestrze ciąży zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wadami serca ponad dwukrotnie (GI & Hepatology News, sierpień 2010).

Istnieją również badania potwierdzające, że przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej w czasie ciąży zwiększa ryzyko astmy u nienarodzonego dziecka o 1,34 razy (przyjmowanie H2-blokerów o 1,45 razy). Źródło: Lai T. i in. Stosowanie leków hamujących kwas podczas ciąży i ryzyko astmy u dzieci: Metaanaliza. Pediatria. Styczeń 2018 r.

Wybór inhibitorów pompy protonowej

Działanie tłumiące kwas inhibitorów pompy protonowej jest ściśle indywidualne u każdego pacjenta. Wielu pacjentów ma takie zjawiska, jak „odporność na inhibitory pompy protonowej”, „nocny przełom kwasu” itp. Wynika to zarówno z czynników genetycznych, jak i ze stanu organizmu. Dlatego w leczeniu chorób zależnych od kwasu wyznaczenie inhibitorów pompy protonowej powinno być indywidualnie i terminowo dostosowane do odpowiedzi na leczenie. Wskazane jest ustalenie indywidualnego rytmu przyjmowania i dawek leków dla każdego pacjenta pod kontrolą pH w żołądku (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Dzienne pH żołądka po zażyciu PPI

Porównanie inhibitorów pompy protonowej

Porównanie codziennych środków przeciwwydzielniczych
Aktywność blokująca receptory H2
(ranitydyna) i omeprazol
(Mayev I.V. i in.)
Powszechnie wiadomo, że inhibitory pompy protonowej są najskuteczniejszymi środkami do leczenia chorób zależnych od kwasu. Klasa leków przeciwwydzielniczych, które pojawiły się przed IPP - H2-blokerami receptorów histaminowych jest stopniowo wyciskana z praktyki klinicznej, a IPP konkurują tylko między sobą. Wśród gastroenterologów istnieją różne punkty widzenia na porównawczą skuteczność określonych rodzajów inhibitorów pompy protonowej. Niektórzy twierdzą, że pomimo pewnych różnic między IPP, dziś nie ma przekonujących danych, które pozwalałyby mówić o większej skuteczności jakiegokolwiek PPI w porównaniu do reszty (Vasiliev Yu.V. i in.) Lub że z wykorzenieniem Typ HP IPP, dołączony skład potrójnej (poczwórnej terapii) nie ma znaczenia (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Inni piszą, że na przykład ezomeprazol zasadniczo różni się od pozostałych czterech PPI: omeprazolu, pantoprazolu, lanzoprazolu i rabeprazolu (Lapina T.L., Demyanenko D. itp.). Jeszcze inni uważają, że rabeprazol jest najskuteczniejszy (Ivashkin V.T. i in., Mayev I.V. i in.).

Według D. Bordin skuteczność wszystkich PPI przy długotrwałym leczeniu GERD jest bliska. We wczesnych etapach leczenia lanzoprazol ma pewne zalety w zakresie szybkości działania, co potencjalnie zwiększa przestrzeganie przez pacjenta leczenia. Jeśli konieczne jest przyjmowanie kilku leków do jednoczesnego leczenia innych chorób, pantoprazol jest najbardziej bezpieczny.

Istnieje wiele ogólnych IPP na rynku rosyjskim i innych rynkach WNP. Wiadomo, że wszystkie oryginalne PPI mają wysoki potencjał przeciwwydzielniczy, adekwatny do prawie wszystkich sytuacji z koniecznością tłumienia wydzielania. Jeśli chodzi o leki generyczne, często różnią się one działaniem przeciwwydzielniczym zarówno od leków oryginalnych, jak i między sobą. Wynika to nie tylko z farmakokinetyki niektórych klas PPI, ale także z jakości leków generycznych, o czym świadczy wysoka „pierwotna oporność” obserwowana w poszczególnych lekach na pierwsze standardowe dawki, która zmniejsza się, gdy pojedyncza dawka jest podwojona (Kurilovich S.A., Chernosheykina L.E..). W związku z możliwymi różnicami w jakości leków ważna jest obiektywna ocena ich skuteczności klinicznej. Obecnie całodobowe monitorowanie pH w żołądku jest obiektywną i niedrogą metodą testowania leków przeciwwydzielniczych w praktyce klinicznej (S. Alekseenko).

Grupa naukowców z Niemiec (Kirchheiner J. i in.) Dokonała metaanalizy zależności dawka-odpowiedź dla średniego poziomu 24-godzinnego pH w żołądku i odsetka czasu przy pH> 4 w ciągu 24 godzin dla różnych PPI. Uzyskali następujące wartości skuteczności różnych PPI w celu osiągnięcia średniego pH w żołądku = 4:

Dawka PPI (mg / dzień) w celu osiągnięcia średniego pH = 4 przy 24-godzinnym pH w żołądku

ZdrowyPacjent z GERDPacjent zakażony Helicobacter pylori
Pantoprazol89,2166Nie ma danych
Omeprazol20,237,73.0
Rabeprazol11.120.11,6
Lanzoprazol22,641,83.3
Esomeprazol12,623,6Nie ma danych

Koszt leków generycznych omeprazolu, pantoprazolu i lanzoprazolu jest znacznie niższy niż w przypadku oryginalnych preparatów esomeprazolu i rabeprazolu, co jest ważne dla pacjenta i często determinuje wybór leku na podstawie możliwości finansowych, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania (S. Alekseenko).

Nazwy handlowe inhibitorów pompy protonowej

Na krajowym rynku farmaceutycznym prezentowana jest szeroka gama różnych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej:

  • substancja czynna omeprazol: Bioprazol, Wero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocide, Zolser, Krismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omekaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol-pellet, peletki, Omeprazole akr, Omeprazol-EK., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipiks, Omepol, Ormoksyd, Ormoksyd, Ormitoksidomidometan -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
  • substancja czynna omeprazol, w dodatku do której lek zawiera zauważalną ilość wodorowęglanu sodu: Omez insta
  • substancja czynna omeprazol + domperidon: omez-d
  • substancja czynna pantoprazol: Zipantola, Control, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra
  • substancja czynna lanzoprazol: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lantsid, Lozenzar-Sanovel, Epicurus
  • substancja czynna rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (wcześniej nazywany Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol
  • substancja czynna esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • substancja czynna dekslanzrazol: Deksilant
  • substancja czynna naproksen + esomeprazol: Vimovo (przepisywany w leczeniu bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa u pacjentów z ryzykiem rozwoju wrzodu trawiennego).
W Rosji zarejestrowane są leki, które są trójskładnikowymi zestawami kapsułek i tabletek, odpowiadającymi dziennej dawce „potrójnej terapii” podczas eliminacji Helicobacter pylori: Pilobact ze skojarzoną substancją czynną omeprazol + tinidazol + klarytromycyna i Pilobact AM ze złożoną substancją czynną omelprazol + klarytromycyna ”.

Ponadto istnieje wiele inhibitorów pompy protonowej, które nie są zarejestrowane w Rosji na rynkach farmaceutycznych krajów byłych republik ZSRR, w szczególności:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Zerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxy, Protonex, Ultra
  • lanzoprazol: Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i tabletki dojelitowe), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20
Marki zarejestrowane w Niemczech: Antra i Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) itp..

Inhibitory pompy protonowej w USA

Marki zarejestrowane w USA:

  • Recepta: Prilosec (wcześniej Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + wodorowęglan sodu), Protonix i Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lanzoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dekslansoprazol) i Vimovo (esomeprazol + naproksen)
  • bez recepty (OTC) leki na receptę: Prilosec OTC (magnez omeprazol), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (magnez esomeprazol), Zegerid OTC (omeprazol + wodorowęglan sodu) i Prevacid 24HR (lanzoprazol).
Inhibitory pompy protonowej są najpopularniejszymi lekami w Stanach Zjednoczonych wśród leków na receptę do leczenia chorób układu trawiennego. W 2004 r. Zajmowali pierwsze pięć wierszy w tabeli, uszeregowanych według wielkości sprzedaży (patrz tabela poniżej), a ich łączna sprzedaż wyniosła 77,3% wszystkich leków w tej klasie:

Narkotyk
Na wszystkie choroby


Włącznie z do leczenia niektórych chorób
GERD
(wszystkie typy)
Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Lanzoprazol21,03 10514.22 1871.3177
Esomeprazol19,52 84614,32 1810,786
Pantoprazol11,71,40810,01 2241,1124
Rabeprazol8.01,1366.09140.227
Omeprazol8.61,0396.68410,331
Całkowity68,89 53451,17 3473.6445
Publikacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia

Inhibitory pompy protonowej mają przeciwwskazania, skutki uboczne i cechy użytkowania, konieczna jest konsultacja ze specjalistą.