2.2.4.2. Leki zobojętniające sok żołądkowy

Leki zobojętniające sok żołądkowy to leki neutralizujące kwas solny, w wyniku czego zmniejsza się drażniący wpływ soku żołądkowego na błonę śluzową, zmniejsza zespół bólowy i aktywuje procesy regeneracyjne. Leki zobojętniające sok żołądkowy mają szybki, ale krótki efekt, są zwykle przepisywane w połączeniu z lekami, które hamują wydzielanie i ruchliwość żołądka.

Używany jako środek zobojętniający kwas wodorowęglan sodu działa szybko i niezawodnie. Jednak dwutlenek węgla powstający w reakcji neutralizacji może powodować skutki uboczne: dyskomfort, odbijanie gazu i perforacja wrzodu (perforacja) w przypadku wrzodu trawiennego. Wchłonięty wodorowęglan sodu wspomaga rozwój zasadowicy.

Jednym z najczęściej stosowanych środków zobojętniających kwas jest algeldrat (wodorotlenek glinu). Lek neutralizuje kwas chlorowodorowy (1 g wodorotlenku glinu odpowiada 250 ml 0,1 N roztworu kwasu solnego), tworząc nierozpuszczalne i niewchłanialne związki glinu. Wskazane jest łączenie wodorotlenku glinu z tlenkiem magnezu (łatwo wchodzi w interakcje z kwasem chlorowodorowym), ponieważ powstały chlorek magnezu ma właściwości przeczyszczające. Często stosowana jest kombinacja zwana almagel (tlenek magnezu, tlenek glinu, D-sorbitol). Wraz ze środkiem zobojętniającym kwas almagel ma działanie pochłaniające i otaczające. D-sorbitol promuje wydzielanie żółci i wypróżnienia. W połączeniu ze znieczuleniem (Almagel A) stosuje się w obecności bólu w okolicy nadbrzusza.

Długotrwałe stosowanie (dłużej niż 3-4 tygodnie) almagelu prowadzi do hipofosfatemii. Dlatego jest bardziej preferowany (na długo

metoda) fosfalugel (żel mineralny fosforanu glinu, żel organiczny, agar-agar).

Trójkrzemian magnezu ma właściwości adsorpcyjne, otaczające i zobojętniające kwasy. Koloid powstały w wyniku interakcji trójkrzemianu magnezu i kwasu solnego chroni błonę śluzową żołądka przed agresywnym działaniem pepsyny i kwasu solnego. Cechą tego leku jest długotrwałe działanie zobojętniające kwas..

Vicalin jest złożonym preparatem, w tym podstawowym azotanem bizmutu, zasadowym węglanem magnezu, wodorowęglanem sodu, proszkiem korzenia tataraku i kory rokitnika, rutyną i kelliną. Ma działanie ściągające, zobojętniające, przeczyszczające, jest stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Leki zobojętniające sok we współczesnej praktyce klinicznej

Wśród leków wpływających na układ trawienny rzadziej stosuje się leki zobojętniające sok żołądkowy. Powodem tego jest obecność innych leków hamujących wytwarzanie kwasu. Można jednak stosować również leki zobojętniające sok żołądkowy, chociaż znacznie rzadziej. Ze względu na bezpieczeństwo, szczególnie charakterystyczne dla niewchłanialnych środków zobojętniających sok żołądkowy, ich stosowanie również rozszerza się ze względu na kontyngent kobiet w ciąży. Zasadniczo są to bezpieczne leki, które mają wady kliniczne, ale istnieją obiektywne zalety..

Ze względu na najważniejszą wadę, czyli zjawisko „odbicia”, leki zobojętniające sok żołądkowy są znacznie rzadziej stosowane w leczeniu chorób przełyku, żołądka i jelit. Istota „odbicia” sprowadza się do kompensacyjnego wzrostu ilości kwasu uwalnianego przez ciemieniowe komórki żołądka w odpowiedzi na jego neutralizację przez leki zobojętniające kwas. Początkowo poziom pH żołądka rośnie, ale potem kwasowość wzrośnie (pH spadnie jeszcze bardziej niż wcześniej). Ogranicza to zdolność środków zobojętniających kwas w przypadkach tworzenia się kwasów..

Miejsce środków zobojętniających kwas w klasyfikacji farmakologicznej

Grupa leków wpływających na zdolność wydzielniczą żołądka obejmuje wiele substancji, w tym leki zobojętniające kwas. Wszystkie leki gastrotropowe są podzielone zgodnie z celem stosowania na dwa rodzaje. Pierwszy to środki, które kompensują niewystarczające wydzielanie żołądka, zawierają enzymy i sztuczny sok żołądkowy, a także substancje stosowane do nadmiernego wydzielania. Te ostatnie obejmują niewchłanialne i wchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy.

Niewchłanialne stanowią większość środków zobojętniających kwas, ponieważ nie mają one działania ogólnoustrojowego. Nie naruszają pH krwi i są bezpieczne, gdy są stosowane przez dzieci i kobiety w ciąży. Jednak w przypadku laktacji ich stosowanie jest irracjonalne, ponieważ nie wykazano braku niepożądanych efektów. Chociaż teoretycznie, ponieważ nie dostają się one do krwiobiegu i nie mogą przenikać do mleka matki, ich bezpieczeństwo podczas laktacji można również uzasadnić..

Klasyfikacja leków zobojętniających kwas

Wszystkie leki zobojętniające kwas są podzielone na dwie heterogeniczne grupy: substancje wchłanialne i niewchłanialne. Z tego powodu ich mechanizmy działania są różne. Wśród wchłoniętych są:

  • wodorowęglan sodu jest najprostszym środkiem zobojętniającym kwas o szybkim działaniu, ale podatnym na pienienie się w żołądku;
  • tlenek magnezu - bezpieczniejsza substancja, ale podatna na hipermagnezemię;
  • węglan wapnia (jest bezpieczniejszy niż tlenek magnezu, chociaż może powodować hiperkalcemię);
  • główny (alkaliczny) węglan wapnia jest mniej wchłaniany, a zatem bezpieczniejszy niż poprzedni;
  • zasadowy (alkaliczny) węglan magnezu jest bezpieczniejszy niż tlenek magnezu i jest taki sam jak alkaliczny węglan wapnia;
  • Mieszanina Bourget (skład wodorowęglanu sodu, siarczanu i fosforanu);
  • mieszaniny węglanów wapnia i magnezu.

Wszystkie te preparaty zobojętniające kwas są nazwane po substancjach, z których są złożone. Tylko w tym drugim przypadku mieszanina środków zobojętniających kwas jest nazwą handlową produktu. Są to „Rennie”, „Andrews Antacid” i „Tams”. Jednak pod względem skuteczności wszystkie wchłonięte są w przybliżeniu takie same i zapewniają efekt szybkiego zmniejszenia kwasowości. Jednak z powodu naruszenia profilu elektrolitowego osocza krwi są one mniej bezpieczne niż ich niewchłanialne analogi klasy.

Niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy

Należą do nich nierozpuszczalne związki magnezu, wapnia i glinu, które po reakcji chemicznej z kwasem solnym nie tworzą gazu i nie są wchłaniane do krwi. Są to bardziej zaawansowane preparaty zobojętniające kwas, których lista jest przedstawiona w następujący sposób (zgodnie z kodem ATX):

  • A02AA - preparaty na bazie magnezu;
  • A02AB - na bazie glinu i jego nierozpuszczalnych soli;
  • A02AC - leki zobojętniające wapń;
  • A02AD - Połączone środki zobojętniające kwas zawierające sole i złożone związki glinu, magnezu, wapnia i krzemianów.

Najpopularniejsze są obecnie preparaty zobojętniające glinowo-magnezowe lub glinowo-magnezowo-wapniowe. Wynika to z wielu pozytywnych efektów kombinacji. Efekty uboczne są również wzajemnie neutralizowane: w solach magnezu jest to biegunka, aw pochodnych glinu zaparcie. Nowoczesne leki zobojętniające sok żołądkowy są połączone z lekami przeciwskurczowymi.

Grupy terapeutyczne niewchłanialnych leków zobojętniających sok żołądkowy

Skład nierozpuszczalnych środków zobojętniających kwas określa ich właściwości terapeutyczne. W zależności od tego wybiera się rodzaj leku odpowiedni do leczenia określonej choroby. Skład środków zobojętniających kwas może być następujący:

  • fosforany glinu („Phosphalugel”);
  • alhedrat z wodorotlenkiem magnezu (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maaloks);
  • kombinacje sodu i wapnia, preparaty zobojętniające kwas glinowo-magnezowy z alginianem („Gaviscon”, „Topalkan”);
  • symetikon w połączeniu z preparatami glinowo-magnezowymi („Almagel Neo”, „Gestid”, „Relzer”).

„Fosfalugel” nie alkalizuje zawartości żołądka i jelit i jest najbardziej aktywny przy wysokiej kwasowości. Im wyższa, tym ważniejsze jest terapeutyczne zastosowanie Phosphalugel. Druga kategoria leków jest najczęściej stosowana w leczeniu wrzodów i nadkwaśnego zapalenia żołądka. Są bezpieczne i skuteczne, chociaż lepiej jest stosować fosforany glinu przy bardzo niskich wartościach pH..

Trzecia kategoria leków ma ważną cechę: alginiany zapobiegają wrzucaniu kwasu do przełyku. Eliminując refluks żołądkowo-przełykowy, skutecznie pomagają w leczeniu GERD. Z jednej strony leki te neutralizują kwasowość, az drugiej strony chronią błonę śluzową przełyku w jej dolnej trzeciej części przed agresywnym działaniem treści żołądkowej. Wszystkie powyższe preparaty zobojętniające kwas (przykłady) zawierające alginiany są skutecznymi lekami na GERD.

„Almagel Neo”, „Relzer” lub „Gestid” różnią się nieznacznie od swoich poprzedników. Są bardziej podobne do drugiej grupy środków zobojętniających kwas, to znaczy do kombinacji nierozpuszczalnych soli glinu i magnezu. Jednak ze względu na obecność wiatropędnego „Simethicone” eliminują wzdęcia. Efekt ten jest ważny z klinicznego punktu widzenia, ponieważ gazy rozciągają żołądek i jelita, powodując wytwarzanie kwasu przez komórki. Wchłonięte leki zobojętniające kwas mają również taką wadę, że wywołują zjawisko „odbicia”.

Inne działanie leków zobojętniających sok żołądkowy

Analizując substancje, na podstawie których opracowano preparaty zobojętniające kwas, należy rozszerzyć listę ich działania. Ich działanie polega nie tylko na zmniejszeniu kwasowości poprzez wiązanie chloru, ale także na ochronie komórek błony śluzowej żołądka. Ten efekt nazywa się ochroną gastrocytoprotekcji. Jest to najbardziej widoczne w środkach zobojętniających zawierających glin. Fosforan glinu nasila tempo syntezy prostaglandyn, dzięki czemu zwiększa się częstotliwość podziałów komórkowych w żołądku. Ponadto substancja ta może wiązać kwasy żółciowe, jeśli dostaną się do żołądka..

W jelitach wiązanie kwasów żółciowych jest mniej ważne. W żołądku patogenny wpływ na nabłonek jest zatem zmniejszony, co pomaga zapobiegać rozwojowi przewlekłego zapalenia błony śluzowej żołądka typu C. Jest to spowodowane wstrzyknięciem żółci do żołądka. Ale w jelitach wiązanie kwasów żółciowych prowadzi do zaparć. Z tego powodu środki zobojętniające zawierające glin, których wykaz podano powyżej, należy łączyć z zawierającymi magnez. Jak widać, leki zobojętniające kwas mogą nie tylko neutralizować kwas żołądkowy, ale także regulować ruchliwość jelit i odbudowę nabłonka.

Wskazania

Jeśli analizujesz leki zobojętniające sok żołądkowy, listę ich działań terapeutycznych i niepożądanych, a także cechy składu i działania farmakologicznego, możesz określić wskazania do ich stosowania. Zależą od konkretnego rodzaju środka zobojętniającego kwas i konkretnej choroby, a także powiązanych stanów. Choroby wymagające stosowania środków zobojętniających kwas są następujące:

  • GERD (choroba refluksowa przełyku);
  • wszelkie choroby wywołujące GERD (achalazja mięśnia sercowego, przepuklina otworu przełykowego przepony);
  • leczenie stanów po oparzeniach chemicznych lub termicznych przełyku;
  • wrzód żołądka;
  • erozyjna gastropatia;
  • choroba refluksowa dwunastnicy;
  • wrzód dwunastnicy.

Wszystkie powyższe leki zobojętniające kwas (lista) nie są odpowiednie do monoterapii żadnej z wymienionych chorób. Najbardziej kompetentnym sposobem leczenia jest ich połączenie ze środkami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego. Są to leki pierwszego rzutu. Są to blokery receptora histaminowego H2 i inhibitory pompy protonowej. Jednak w razie potrzeby leki zobojętniające sok żołądkowy i leki przeciwwydzielnicze są skutecznie łączone, przyspieszając gojenie się wrzodów i erozję.

Wybór leków zobojętniających kwas

Niektóre preparaty zobojętniające kwas, których nazwy podano powyżej, powinny być uważane za środek z wyboru w przypadku niektórych patologii. W szczególności w przypadku GERD racjonalne jest stosowanie kombinacji środków zobojętniających kwas glinowo-magnezowo-krzemianowy z alginianem. Są to „Almagel”, „Palmagel”, „Altacid”, „Gastracid”, „Alumag”, „Maalukol”, „Maalox” i inne analogi w składzie.

W przypadku przewlekłego nadkwaśnego zapalenia błony śluzowej żołądka typu G, podobnie jak w innych warunkach nadkwaśności, uzasadnione jest, aby wybrać preparat Fosfalugel. Jest także preferowany w przypadku refluksu dwunastniczo-żołądkowego. W innych sytuacjach klinicznych wybór zależy od towarzyszących warunków danej osoby. Jeśli często ma zaparcia, lepiej przepisać leki zobojętniające magnez. U dzieci lepiej jest stosować preparaty glinowo-magnezowe.

W przypadku wrzodów żołądka i / lub dwunastnicy stosuje się wszelkie niewchłanialne preparaty zobojętniające kwas. Ich lista jest szeroka ze względu na obecność wielu nazw handlowych. Często powinieneś najpierw wziąć jeden środek zobojętniający kwas o działaniu przeciwbólowym, a następnie użyć innej substancji bez niego. Przeciwbólowym środkiem zobojętniającym kwas jest Almagel A, który zawiera anestezinę (benzokainę). Należy wziąć 3-4 dni, jeśli owrzodzeniu lub erozji towarzyszy silny ból, a następnie zastąpić innym środkiem zobojętniającym kwas, bez znieczulenia. Bez nadzoru lekarza leki zobojętniające sok żołądkowy mogą trwać nie dłużej niż 14 dni.

Stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy w ciąży

Wszystkie niewchłaniające się leki zobojętniające sok żołądkowy w czasie ciąży są bezpieczne, ponieważ nie mogą być wchłaniane do krwi. Brak możliwości uzyskania efektu resorpcji zapewnia tę właściwość. Dlatego w każdym okresie ciąży leki zobojętniające kwas, które nie są wchłaniane do krwi, nie mogą zaszkodzić ani ciału matki, ani płodowi. Wyjątkiem jest grupa zaabsorbowanych środków zobojętniających kwas, które teoretycznie mogą wyrządzać szkody z powodu zaburzeń równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Do czasu wykluczenia ryzyka stosowania wchłanialnych środków zobojętniających sok żołądkowy w czasie ciąży, należy je wyrzucić.

Podczas laktacji bezpieczeństwo leków zobojętniających kwas pozostaje niejasne. Nie przeprowadzono badań z kobietami w okresie laktacji, co oznacza, że ​​istnieje prawdopodobieństwo niesprawdzonego szkodliwego działania. Ryzyko to jest wysokie dla wchłanialnych środków zobojętniających kwas i teoretycznie powinno być nieobecne w tych niewchłaniających się. Jednak ze względu na brak informacji o badaniach, a także z powodu braku istotnych klinicznie eksperymentów, przeciwwskazane jest przepisywanie kobietom leków zobojętniających sok żołądkowy podczas laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z prawem Federacji Rosyjskiej zabrania się podawania inhibitorów pompy protonowej małym dzieciom w tym kraju. W związku z tym, gdy występują choroby żołądka lub dwunastnicy, konieczne jest stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy lub blokerów receptora histaminowego H2. Niemożność wchłaniania i działania resorpcyjnego sprawia, że ​​preparaty zobojętniające kwas dziecięcy są bezpieczne. Nie wyrządzają szkody, nie uszkadzają przewodu pokarmowego, chociaż mają pewne skutki uboczne..

Niemniej jednak w praktyce pediatrycznej leki zobojętniające kwas dziecięcy nie mogą być szeroko stosowane, ponieważ istnieje tylko niewielka liczba chorób, które wymagają ich umówienia. Przeciwnie, u dorosłych pacjentów jest znacznie więcej wskazań. U dzieci wrzody żołądka, erozja i 12 owrzodzeń dwunastnicy są znacznie mniej prawdopodobne. Ponadto stosowanie aluminiowo-magnezowych lub wyłącznie aluminiowych niewchłaniających środków zobojętniających kwas grozi zaparciami.

Warto zauważyć, że nie ma przyswajalnych preparatów zobojętniających kwas dla dzieci. Powodem tego jest ryzyko zmiany równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. U dzieci normalne stężenia różnią się w mniejszym stopniu, dlatego ryzyko uszkodzenia dziecka hiperkalcemią, hipermagnezemią lub zasadowością jest znacznie wyższe niż u dorosłych. Skuteczne leki w tym przypadku należy uznać za niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy, które nie zawierają wodorowęglanów sodu: Almagel, Alumag, Maalox. „Fosfolugel” nie jest zalecany ze względu na możliwość zaparć.

Ograniczenia stosowania leków zobojętniających kwas

Środki zobojętniające sok żołądkowy, których klasyfikacja wskazuje na obecność dwóch rodzajów leków z grupy, są nieco ograniczone w użyciu. Wynika to z właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, złego wchłaniania pokarmu i innych leków, a także z wadliwego działania tłumiącego kwas. Krótkoterminowy efekt, wymagający częstego stosowania środków zobojętniających kwas, jest również ważnym ograniczeniem jego stosowania..

Czas działania tłumiącego kwas na niewchłanialne środki zobojętniające kwas wynosi 2-3 godziny. Dlatego istnieje potrzeba korzystania z nich 4-6 razy dziennie, co jest niewygodne z praktycznego punktu widzenia. W takim przypadku, w przypadku wrzodu żołądka lub nadkwaśnego zapalenia błony śluzowej żołądka, leki zobojętniające sok żołądkowy mogą utrzymywać pH 3-4. Bez użycia leków poziom pH wynosi 1-1,5, który charakteryzuje się silnym kwaśnym środowiskiem.

Krótkotrwały spadek kwasowości do 3-4 jednostek nie ma istotnego efektu terapeutycznego. Ponadto po około 2 godzinach od momentu aplikacji wartości pH są przywracane. Oznacza to, że nadal działa czynnik niszczący, który spowodował pojawienie się przewlekłego stanu zapalnego, erozji lub wrzodów. Charakteryzuje to leki zobojętniające sok żołądkowy jako gorsze i nieskuteczne leki stosowane w monoterapii chorób przełyku i żołądka..

Ze względu na opisane powyżej właściwości farmakologiczne leki zobojętniające sok straciły swoje miejsce w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych za pomocą blokerów receptorów histaminowych. Te ostatnie są mniej skuteczne niż nowoczesne inhibitory pompy protonowej. Dlatego najczęściej w leczeniu stanów nadkwaśnych, wrzodów i erozji preferowane są ich. Przykładami leków są: omeprazol, esomeprazol, pantoprazol, lanzoprazol. Są dobrze tolerowane, mają minimalną ilość klinicznie znaczących skutków ubocznych..

Obiektywne miejsce preparatów zobojętniających kwas

Oceniając właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne leków zobojętniających sok żołądkowy, można wyciągnąć oczywisty wniosek na temat możliwych obszarów zastosowania leków zobojętniających sok żołądkowy. Oczywiście ich efekty nie wystarczą do monoterapii wrzodów, erozyjnej gastropatii, GERD. Dlatego tylko w przypadku niewchłanialnych leków zobojętniających kwas istnieje tylko kilka obszarów zastosowania klinicznego:

  • objawowe leczenie zgagi;
  • Terapia GERD jako część złożonego leczenia;
  • leczenie erozyjnej gastropatii wraz z inhibitorami kanału H +;
  • leczenie wrzodów żołądka i (lub) wrzodów dwunastnicy w ramach terapii skojarzonej.

Wszystkie leki zobojętniające sok żołądkowy (nazwy są wymienione powyżej) stosuje się głównie na czczo, to znaczy 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po ostatnim posiłku. Należy je przyjmować 4-6 razy dziennie ze względu na krótki efekt tłumienia kwasu. Inhibitory pomp H + lub receptory histaminowe H2 stosuje się raz dziennie. Pod warunkiem, że leki zobojętniające kwas zakłócają wchłanianie innych, bardziej aktywnych leków, nie należy ich stosować przed zażyciem inhibitorów pompy protonowej.

Leki zobojętniające kwas zakłócają również wchłanianie antybiotyków, mogą je wiązać i zmniejszać ich działanie przeciwbakteryjne w leczeniu infekcji Helicobacter pylori. W przypadku stosowania innych leków należy oczekiwać, że podczas przyjmowania niewchłaniających leków zobojętniających kwas resorpcja pozostałych leków jest zakłócona. Ich wartość terapeutyczna znacznie spada. Dlatego wielu klinicystów zaleca rezygnację z mianowania leków zobojętniających sok żołądkowy, jeśli stężenie innych leków w osoczu ma ogromne znaczenie.

Lista środków zobojętniających kwas: klasyfikacja, zasady podawania, działania niepożądane

Gdy zawartość żołądka nasiąkniętego kwasem solnym zostanie wrzucona do przełyku, pojawia się zgaga - pieczenie w klatce piersiowej. Zgaga może być objawem różnych chorób przewodu pokarmowego. Aby go wyeliminować, często przepisywane są leki zobojętniające sok żołądkowy. Lista preparatów zobojętniających kwas obejmuje kilkanaście nazw, warto wiedzieć, jak się różnią.

Opis grupy farmakologicznej

Najpierw musisz zrozumieć, jakie są leki zobojętniające sok żołądkowy..

Leki zobojętniające sok żołądkowy to leki neutralizujące kwas solny soku żołądkowego, w wyniku czego jego drażniący wpływ na błonę śluzową narządów trawiennych zmniejsza się, bóle ustępują, a gojenie uszkodzonych obszarów jest przyspieszone.

Leki te zaczynają działać szybko, zwykle w ciągu 5 minut po przyjęciu, ale ich działanie jest krótkotrwałe..

Ważny! Leki zobojętniające kwas nie eliminują przyczyny zgagi, tylko tymczasowo usuwają nieprzyjemne odczucia. Dlatego nie należy ich przyjmować bez recepty lekarza, ponieważ uczucie pieczenia za mostkiem może wskazywać na niebezpieczną chorobę, która bez odpowiedniego leczenia będzie postępować i może powodować poważne komplikacje.

Leki zobojętniające kwas mają następujące działanie:

  • neutralizuje nadmiar kwasu solnego;
  • obniża nadmierne ciśnienie w żołądku i dwunastnicy;
  • usuwa spastyczne skurcze żołądka;
  • zapobiega wrzucaniu do żołądka treści dwunastnicy 12;
  • przyspiesza promocję treści żołądkowych;
  • nowoczesne leki mogą wchłaniać lizofosfatydylocholinę i kwasy żółciowe;
  • otaczają błonę śluzową przewodu pokarmowego i chronią ją przed agresywnymi czynnikami.

Leki zobojętniające kwas są przepisywane na następujące patologie:

  • GERD i wrzód (w ramach terapii skojarzonej w celu wyeliminowania bólu i zgagi);
  • do leczenia patologii zależnych od kwasu u kobiet w pozycji;
  • choroby żołądka spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków;
  • w ramach terapii skojarzonej zaostrzenia zapalenia pęcherzyka żółciowego, trzustki, choroby kamicy żółciowej (są przepisywane w celu wiązania nadmiaru kwasów żółciowych) i niestrawności.

Są one również przepisywane zdrowym osobom, których zgaga obserwuje się raz, na przykład z powodu zaburzeń dietetycznych..

Klasyfikacja

Wszystkie leki zobojętniające sok są podzielone na 2 grupy:

  • wchłanialne leki zobojętniające sok;
  • leki niewchłanialne.

W zależności od substancji czynnej preparaty zobojętniające kwas dzielą się na następujące grupy:

  • zawierające magnez, substancjami czynnymi mogą być wodorotlenek magnezu i węglan;
  • dwuwęglan sodu;
  • węglan wapnia;
  • substancje aktywne zawierające glin, które są wodorotlenkiem glinu i fosforanem;
  • preparaty złożone, które w swoim składzie zawierają kilka substancji aktywnych.

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Co to są przyswajalne leki zobojętniające sok żołądkowy? Substancje czynne takich leków oddziałują z kwasem chlorowodorowym, a następnie częściowo wchłaniają się w żołądku i wchodzą do ogólnego krwioobiegu.

Zalety takich leków można przypisać temu, że szybko łagodzą kwasowość, a w konsekwencji zgagę. Ale gdy są przyjmowane, obserwuje się negatywne działania niepożądane, a ponadto mają one krótkotrwały efekt, dlatego są przepisywane rzadziej niż niewchłaniane.

Poszczególne wchłaniane leki zobojętniające kwas reagują z kwasem chlorowodorowym, powodując uwalnianie dwutlenku węgla, co powoduje rozciąganie żołądka i ponowne wytwarzanie kwasu solnego.

Ważny! Środki zobojętniające sok ssący charakteryzują się zjawiskiem odrzutu lub odbicia kwasu. Pojawia się natychmiast po zakończeniu działania tych leków. Wchłonięte środki zobojętniające kwas obejmują sodę oczyszczoną, która jest wodorowęglanem sodu. Kiedy wchodzi w interakcje z kwasem chlorowodorowym, powstaje dwutlenek węgla, w wyniku czego kwas chlorowodorowy zaczyna się uwalniać w dużych ilościach i pojawia się zgaga. Dlatego sody często nie można stosować do eliminacji zgagi. Ponadto sód jest adsorbowany w jelicie, co powoduje obrzęk, co jest niepożądane u pacjentów z patologiami serca i nerek oraz u kobiet w pozycji.

Leki te obejmują następujące leki:

Są to leki, substancje czynne, które są:

  • wodorowęglan sodu;
  • tlenek magnezu;
  • węglan magnezu i wapnia.
Ich mechanizm działania jest taki sam jak w przypadku sody oczyszczonej, ale podczas neutralizacji kwasu solnego dwutlenek węgla nie jest uwalniany, co pozytywnie wpływa na samopoczucie pacjenta, który go przyjmuje. Ale ich efekt terapeutyczny jest krótki.

Ważny! Środki zobojętniające sok żołądkowy z tej listy można przyjmować tylko raz, ponieważ przy długotrwałym stosowaniu stają się zaostrzeniem i postępem chorób przewodu pokarmowego, takich jak wrzód żołądka.

Niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy

W porównaniu z lekami wchłanialnymi niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy są bardziej skuteczne i mają mniej niepożądanych reakcji.

W zależności od składu niewchłanialnych środków zobojętniających kwas rozróżnia się 3 grupy leków:

substancjami czynnymi z pierwszej grupy są fosforan glinu, grupa ta obejmuje na przykład żelowy środek zobojętniający kwas - fosfalugel;

Trzecia grupa jest reprezentowana za pomocą połączonych środków, w których oprócz soli glinu i magnezu dodaje się inne składniki, ta grupa obejmuje środki zobojętniające sok żelowy ze środkami znieczulającymi, preparaty zawierające symetikon, na przykład Almagel Neo.

Substancje czynne tych funduszy praktycznie nie są adsorbowane przez błonę śluzową żołądka, z wyjątkiem niewielkiej ilości glinu, który jest następnie wydalany z moczem. Jeśli u pacjenta występuje ciężka postać niewydolności nerek, wydalanie glinu z organizmu może być trudne, dlatego też takim pacjentom należy zachować ostrożność, stosując takie leki zobojętniające sok żołądkowy.

Niewchłanialne leki zobojętniające kwas neutralizują nie tylko kwas solny, ale także pepsynę i żółć. Będąc w ciele, otaczają błonę śluzową żołądka i tym samym chronią ją przed substancjami drażniącymi, a także przyczyniają się do gojenia uszkodzonych tkanek.

Ich działanie terapeutyczne występuje w ciągu 15 minut i może trwać do 2-4 godzin.

Na tle ich spożycia można zaobserwować następujące niepożądane reakcje:

  • alergia, która może objawiać się wysypką na skórze, w tym przypadku musisz przerwać przyjmowanie leków zobojętniających kwas i skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej;
  • z indywidualną nietolerancją mogą wystąpić nudności, czasami wymioty mogą się otworzyć, co wymaga wymiany leku;
  • leki zobojętniające zawierające magnez mają działanie przeczyszczające i często mogą powodować niestrawność;
  • leki zobojętniające sok żołądkowy, substancje czynne, które są solami glinu lub wapnia, mogą powodować trudności w wypróżnianiu;
  • podczas przyjmowania dużych dawek leku może pojawić się stan łagodnej senności, szczególnie istnieje ryzyko rozwoju tego u osób cierpiących na patologie nerek.

Zasady przyjmowania leków zobojętniających sok żołądkowy

Środki zobojętniające sok żołądkowy są dostępne w postaci żelu, tabletek do żucia, pastylek do ssania lub zawiesin. Pod względem skuteczności różne formy jednego leku są takie same.

Dawkę i częstotliwość podawania dobiera indywidualnie lekarz. Zazwyczaj zaleca się przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy 1,5 do 2 godzin po posiłku i wieczorem..

Należy pamiętać, że leki zobojętniające sok żołądkowy nie mogą być przyjmowane jednocześnie z innymi lekami. Wyjaśnia to fakt, że leki zobojętniające kwas nie pozwalają na ich wchłanianie. Dlatego odstęp między przyjmowaniem leków zobojętniających sok żołądkowy a innymi lekami powinien wynosić 2 godziny.

Pomimo faktu, że leki zobojętniające kwas są wydawane bez recepty, nie można ich przyjmować bez konsultacji z lekarzem, ponieważ tylko specjalista może postawić prawidłową diagnozę i przepisać odpowiednią terapię.

Leki zobojętniające sok we współczesnej praktyce klinicznej

S.V. Belmer, MD, profesor,
A.A. Kowalalenko,
G.V. Gasilina, kandydat nauk medycznych
RSMU

Przez wiele stuleci preparaty zobojętniające kwas były z powodzeniem stosowane w leczeniu chorób, których patogeneza w taki czy inny sposób wiąże się ze wzrostem aktywności czynnika kwasowo-trawiennego w żołądku pacjenta. Choroby te obejmują wrzód dwunastnicy (ULC), przewlekłe zapalenie żołądka i dwunastnicy (CGD) oraz chorobę refluksową przełyku (GERD).

Środki zobojętniające kwas obejmują związki, które zmniejszają kwasowość treści żołądkowej z powodu interakcji chemicznych z kwasem solnym w jamie żołądka. Skuteczność leków w tej grupie ocenia się na ich zdolność do neutralizowania kwasu, która jest określana przez ilość kwasu chlorowodorowego (w milirównoważnikach lub mmolach) neutralizowanej przez standardową dawkę leku zobojętniającego kwas. Nowoczesne leki zobojętniające sok żołądkowy mają szeroki zakres aktywności neutralizującej kwas - 20–105 meq / 15 ml zawiesiny. Dzienna zdolność leku do neutralizacji kwasu zależy od częstotliwości jego dawek.

Leki zobojętniające są klasyfikowane według substancji czynnej, głównego składnika (magnezu, glinu, wapnia itp.), Ładunku aktywnego jonu (anionowego i kationowego) oraz stopnia wchłaniania w jelicie. Absorbowane składniki środków zobojętniających kwas obejmują wodorowęglan sodu (soda), zasadowy węglan wapnia, tlenek magnezu (spalona magnezja), zasadowy węglan magnezu i niektóre inne. Na ich podstawie opracowano od dawna mieszaniny neutralizujące kwasy, takie jak mieszanina Bourget (wodorowęglan sodu, siarczan sodu, fosforan sodu), mieszanina Rennie (zasadowy węglan wapnia, zasadowy węglan magnezu), mieszanina Tams (węglan wapnia, węglan magnezu).

Intensywnie neutralizujący kwas solny, leki te mają krótkotrwały efekt z późniejszym efektem „odbicia” - powtarzającego się wzrostu wydzielania żołądkowego. Neutralizacji kwasu towarzyszy tworzenie się dwutlenku węgla, który może wywołać refluks żołądkowo-przełykowy, co ogranicza zakres stosowania tych leków. Ponadto rozciąganie żołądka spowodowane przez dwutlenek węgla stymuluje zwiększone wydzielanie w żołądku. Ułatwia to również zbyt szybkie alkalizowanie pożywki w żołądku z aktywacją wydzielania kwasu zgodnie z zasadą ujemnego sprzężenia zwrotnego. Wreszcie, wchłanianie wodorowęglanów do krwi w dużych dawkach może prowadzić do rozwoju zasadowicy układowej.

Długotrwałe stosowanie wchłanialnych związków wapnia może powodować zaparcia i hiperkalcemię, aw połączeniu z mlekiem lub produktami mlecznymi - tak zwany zespół mleczno-zasadowy, objawiający się nudnościami, wymiotami, wielomoczem, przemijającą azotemią. W skrajnych przypadkach możliwy jest również rozwój kamieni wapniowych w nerkach i nefrokokalcynoza.

W tym względzie do tej pory preferowane są niewchłanialne środki zobojętniające sok żołądkowy, które chociaż wolniej neutralizują kwas chlorowodorowy, ale nie powodują efektu „odbicia” i nie mają działania ogólnoustrojowego. Należą do nich wodorotlenek glinu, fosforan glinu, wodorotlenek magnezu, trikrzemian magnezu. W ostatnich latach szeroko stosowane były preparaty na bazie złożonych związków magnezu i magaldratu glinu (hydrat wodorotlenku glinowo-magnezowego) i hydrotalcydu (hydrat wodorotlenku glinowo-magnezowego). Związki te należą również do wysoce skutecznych i bezpiecznych niewchłanialnych środków zobojętniających kwas glinowo-magnezowy..

Niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy są bardzo bezpieczne, ale mogą również powodować pewne działania niepożądane. Tak więc preparaty aluminium pomagają spowolnić ruchliwość jelit, a magnez przyspiesza. Dlatego w nowoczesnych środkach zobojętniających kwas często stosuje się zrównoważoną kombinację soli magnezu i glinu..

Jednocześnie przedłużone stosowanie wodorotlenku magnezu i preparatów glinu w nieodpowiednio wysokich dawkach może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania fosforu, a następnie do hipofosfatemii i wtórnej hipokalcemii z rozwojem osłabienia, parestezji, bólu kości, a nawet napadów i osteomalacji. Chociaż wchłanianie glinu z jelit jest nieznaczne, jednak przy długotrwałym stosowaniu nadmiernych dawek odpowiednich leków może rozwinąć się encefalopatia i niewydolność nerek.

Ponadto preparaty glinu zmniejszają biodostępność wielu leków: leków antycholinergicznych, dioksyn, blokerów receptorów histaminowych, prednizonu, indometacyny, sulfonamidów, tetracykliny, izoniazydu, fosforanów i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach. Tę okoliczność należy wziąć pod uwagę przy opracowywaniu taktyki leczenia farmakologicznego pacjenta..

Nowoczesne preparaty zobojętniające kwas charakteryzują się nie tylko wysoką aktywnością neutralizującą kwasy, ale także zdolnością do adsorpcji kwasów żółciowych, lizolecytyny i pepsyny, wysokimi właściwościami buforującymi, szybkim początkiem i znacznym czasem działania, dobrymi właściwościami organoleptycznymi przy minimalnych możliwych skutkach ubocznych.

Tabela 1. Charakterystyka porównawcza niektórych składników nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas

++++ - bardzo wysoka aktywność.

Główną właściwością w realizacji efektu terapeutycznego leków zobojętniających kwas pozostaje ich aktywność neutralizująca kwasy (tabela 2).

Tabela 2. Skład (mg / 5 ml) i aktywność neutralizująca kwasy (meq / 5 ml) niektórych nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas

W badaniu porównawczym neutralizującego kwas działania substancji, które są podstawą współczesnych środków zobojętniających kwasy, staje się jasne, że preparaty zawierające kation glinu mają największy efekt terapeutyczny wśród środków zobojętniających kwas. Zapewnia połączenie właściwości zobojętniających kwas, takich jak czas działania, nasilenie działania neutralizującego, otaczającego i cytoprotekcyjne.

Jednocześnie wodorotlenek glinu przyczynia się do rozwoju zaparć. Przeciwnie, wodorotlenek magnezu prowadzi do szybkiego rozwoju efektu terapeutycznego i ma działanie przeczyszczające. Przy stosowaniu zrównoważonych leków zawierających glin powyższe działania niepożądane są bardziej teoretycznie znaczące.

Efekt cytoprotekcyjny jest najważniejszą cechą współczesnych środków zobojętniających kwas zawierających aluminium, jest realizowany na dwa sposoby:

1) wiązanie środków uszkadzających błonę śluzową (kwasy żółciowe, cytotoksyny, lizolecytyna);

2) stymulacja czynników ochronnych (aktywacja syntezy prostaglandyn i glikoprotein, stymulacja wydzielania wodorowęglanu i ochronnego śluzu mukopolisacharydowego).

We współczesnej praktyce klinicznej, w obecności silnych leków przeciwwydzielniczych, takich jak blokery pompy protonowej, leki zobojętniające kwas nie straciły na znaczeniu, chociaż lekarz bardziej polega na ich otaczającym i naprawczym działaniu w złożonym leczeniu trucizny lub GERD, w tym leków przeciwwydzielniczych.

Jednocześnie, jako bezpieczny środek objawowy, a także w leczeniu CGD, gdy stosowanie silnych leków przeciwwydzielniczych jest niepraktyczne, leki zobojętniające glinowo-magnezowe odgrywają decydującą rolę.

Najbardziej fizjologicznie uzasadnionym schematem mianowania leków zobojętniających kwas jest podawanie leków:

- 1 godzinę po jedzeniu z powodu zaprzestania buforującego działania pokarmu w okresie maksymalnego wydzielania żołądkowego;

- 1,5-2 godziny po posiłku w celu uzupełnienia środka zobojętniającego kwas, zmniejszonego z powodu opróżnienia treści żołądkowej;

- w nocy i bezpośrednio przed snem przed śniadaniem, aby chronić błonę śluzową przed wydzielaniem kwasu podczas nocnego wydzielania.

Jednocześnie należy odnotować istotne indywidualne cechy reakcji pH treści żołądkowej na podawanie preparatów zobojętniających kwas, dlatego w idealnym przypadku zalecamy przepisanie ich pod kontrolą pH-żołądkowego miernika pH. Modyfikacja standardowej metody polega na tym, że po określeniu podstawowych wartości pH w żołądku pacjentowi podaje się standardową dawkę preparatu zobojętniającego kwas, który następnie należy przepisać w trakcie leczenia, i ocenia się odpowiedź na nie. W razie potrzeby dawkę zwiększa się lub jeden lek zastępuje się innym. W ten sposób można wybrać zarówno lek, jak i rzeczywistą dawkę.

Obecnie gastroenterolodzy mają duży wybór nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas zawierających aluminium / magnez (Tabela 3)..

Tabela 3. Skład głównych nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas

Uwaga: Preparaty te zawierają: MG - wodorotlenek magnezu; AGA - amorficzny hydrat krzemu; KK - węglan wapnia; At - attapulgit (substancja otaczająca); NB - wodorowęglan sodu; AK - kwas algowy; HA - alginian sodu; MA - Alginian Magnezu.

Typowymi przedstawicielami tej grupy leków są żołądki.,

maalox i almagel są niewchłanialnymi preparatami zobojętniającymi kwas, składającymi się z wodorotlenku glinu i wodorotlenku magnezu. Ta kombinacja jest optymalna, ponieważ szybkie, ale krótko działające działanie wodorotlenku magnezu jest dobrze połączone z powoli rozwijającym się, ale o wiele dłuższym działaniem wodorotlenku glinu..

Ponadto ta kombinacja pozwala uniknąć występowania zaparć związanych z wodorotlenkiem glinu.

Maalox jest dostępny w tabletkach i w zawiesinie. Aktywność neutralizująca kwas jednej tabletki Maalox wynosi 18,5 milirówn. Kwasu chlorowodorowego, podobna aktywność 15 ml zawiesiny wynosi 40,5 milirówn. Produkt ma przyjemny smak i dobrą tolerancję..

Aluminium i magnez zawarte w maaloksie i almagelu mogą być wchłaniane w minimalnych ilościach w żołądku i dwunastnicy. Jednak znaczny wzrost ich poziomu w surowicy krwi jest możliwy tylko u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, co jest być może jedynym przeciwwskazaniem do wyznaczenia leku. Leki mogą być przepisywane dzieciom w każdym wieku, w tym noworodkom.

Gastal jest dostępny w dwóch postaciach: w postaci tabletek i zawiesiny (10 ml w 1 opakowaniu). Ze smakiem wiśni, pomarańczy i mięty. Może być przepisywany dzieciom w wieku od 1 1/2 dawki dla dorosłych.

Tabletka dojelitowa składa się z wysuszonego żelu wodorotlenku glinu i węglanu sodu (450 mg w 1 tabletce) i wodorotlenku magnezu (300 mg 1 w tabletce). Forma tabletek środka zobojętniającego kwas jest wygodna ze względu na swoją wszechstronność: może być stosowana zarówno do regularnego stosowania w trakcie leczenia, jak i do jednorazowego użytku, na przykład w przypadku zgagi z niestrawnością, ponieważ tabletki można zawsze nosić przy sobie w pracy, podczas podróży itp..

W tym przypadku skuteczność żołądka jest prawie równa zawiesinie, maaloxowi i almagelowi. Podczas przyjmowania żołądka tabletkę należy powoli wchłaniać (nie połykać w całości). Zwykle żołądek jest przepisywany na 1 / 2-2 tabletki. 4 razy dziennie 1-1,5 godziny po jedzeniu i wieczorem przed snem. Z zgagą - niezależnie od posiłku w tych samych dawkach. Może być używany przez długi czas. Dzieci w wieku 6-12 lat - 1/2 dawki dla dorosłych.

Lek jest dobrze tolerowany. Nie zaobserwowaliśmy żadnych skutków ubocznych, nawet podczas przyjmowania dużych dawek. Odmowa przyjęcia leku jest niezwykle rzadka (mniej niż 1% wszystkich przypadków jego stosowania).

Zgodnie z wynikami dożołądkowego pomiaru pH (dane własne) u dzieci z CGD, gdy stosuje się zarówno maalox w zawiesinie, jak i tabletki dojelitowe, najwyższy wzrost pH od poziomu początkowego dla obu leków wynosi średnio około 5-6 jednostek z najkrótszym czasem do osiągnięcia efektu 2 -3 minuty. Gastal jest bliski maaloxowi pod względem obszaru, aby osiągnąć efekt, a co najważniejsze, w obszarze działania alkalizującego (83 + 3 i 79 + 4).

Odpowiednie działanie zobojętniające kwas podczas przyjmowania standardowej dawki leków zaobserwowano odpowiednio podczas przyjmowania maaloxu i żołądka u 68% i 62% dzieci z CGD. Ta obserwacja po raz kolejny wskazuje również, że wskazane jest indywidualne dobranie dawki preparatu zobojętniającego kwas przy użyciu nowoczesnego urządzenia do pomiaru pH.

Niestety, w przypadku UDC skuteczność wszystkich preparatów zobojętniających kwas jest niższa i podlega znacznym indywidualnym wahaniom. Niemniej jednak w tym przypadku uważamy również za właściwe stosowanie leków z tej grupy w ramach złożonej terapii zatrucia jądrowego, wybierając ich odpowiednią dawkę pod kontrolą pH w żołądku.

Tak więc, gastal, maalox, almagel są stosowane przede wszystkim jako część złożonej terapii w leczeniu CGD, trucizny, GERD. Bardzo często leki stosuje się w połączeniu z H2-blokerami, M-antycholinergikami lub blokerami pompy protonowej. Ze względu na działanie cytoprotekcyjne, zwiększając syntezę prostaglandyn i stymulując właściwości ochronne błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, leki te przyczyniają się do gojenia się wrzodów i erozji.

Specjalna grupa składa się ze środków zobojętniających kwas na bazie magaldratu, który składa się z kryształów chlorowodorku glinu i magnezu w postaci warstw kratowych, które determinują jego fazową reakcję z kwasem chlorowodorowym i umożliwiają ustawienie i utrzymanie idealnego stabilnego poziomu pH w żołądku między 3 a 5. Przykładem jest magalfil 800, który jest niewchłanialnym środkiem zobojętniającym kwas, który skutecznie neutralizuje kwas solny (około 140 meq / dzień) w żołądku, adsorbując pepsynę, kwasy żółciowe i lizolecytynę, a także ma działanie otaczające i naprawcze.

Jedynym możliwym skutkiem ubocznym leku jest biegunka, która rozwija się przy stosowaniu w dużych dawkach. Lek jest dostępny w tabletkach resorpcyjnych, z których każda zawiera 800 mg magaldrate.

Nowoczesne połączone niewchłanialne środki zobojętniające kwas mają silne działanie neutralizujące kwasy, a także działanie cytoprotekcyjne i naprawcze, mają minimalne skutki uboczne i nie powodują zjawiska odbicia charakterystycznego dla absorbowanych środków zobojętniających kwas.

Niewchłanialne preparaty zawierające glin / magnez są głównymi środkami zobojętniającymi kwas żołądkowy i maalox stosowane w leczeniu stanów zależnych od kwasu, stanowią integralny element leczenia przewlekłej choroby nerek, jadu i choroby refluksowej przełyku u dzieci.

Co oznacza środek zobojętniający kwasy?

Ta grupa obejmuje leki neutralizujące kwas solny i zmniejszające kwasowość soku żołądkowego. To są leki zobojętniające kwas. Zwykle jest to związek chemiczny o właściwościach słabych zasad, neutralizujących kwas solny w świetle żołądka. Zmniejszenie kwasowości ma wielką wartość terapeutyczną, ponieważ aktywność pepsyny i jej działanie trawienne na błonę śluzową żołądka zależą od jej ilości. Optymalne pH dla aktywności pepsyny wynosi od 1,5 do 4,0. Przy pH = 5,0 pepsyna jest nieaktywna.

Dlatego pożądane jest, aby leki zobojętniające kwas podniosły pH do nie więcej niż 4,0 (optymalne jest, że przy przyjmowaniu leków zobojętniających sok pH soku żołądkowego wynosi 3,0-3,5), co nie narusza trawienia pokarmu. Zwykle pH treści żołądkowej zwykle waha się od 1,5-2,0. Zespół bólu zaczyna ustępować, gdy pH wzrośnie powyżej 2. W tym sensie rola leków zobojętniających kwas jest dwojaka.

Rozróżnij ogólnoustrojowe i niesystemowe leki zobojętniające sok żołądkowy. Ogólnoustrojowe leki zobojętniające kwas to leki, które mogą być wchłaniane, a zatem nie tylko dają efekty w żołądku, ale także mogą prowadzić do rozwoju zasadowicy w ciele jako całości. Nie ogólnoustrojowe leki zobojętniające kwas nie są wchłaniane, a zatem są w stanie zneutralizować kwasowość tylko w żołądku, bez wpływu na stan kwasowo-zasadowy organizmu.

Środki zobojętniające sok żołądkowy obejmują wodorowęglan sodu (soda do picia), węglan potasu, wodorotlenki glinu i magnezu, tlenek magnezu. Zazwyczaj substancje te stosuje się w różnych postaciach dawkowania i w różnych kombinacjach..

Ogólnoustrojowe leki zobojętniające kwas obejmują wodorowęglan sodu i cytrynian sodu, ale pozostałe powyższe fundusze są klasyfikowane jako niesystemowe.

Wodorowęglan sodu (soda do picia) to związek łatwo rozpuszczalny w wodzie, szybko reagujący w żołądku z kwasem solnym. Reakcja przebiega z wytworzeniem chlorku sodu, wody i dwutlenku węgla. Lek działa prawie natychmiast. Pomimo faktu, że węglan sodu działa szybko, jego działanie jest krótkie i słabsze niż w przypadku innych środków zobojętniających kwas. Dwutlenek węgla powstający podczas reakcji rozciąga żołądek, powodując wzdęcia i odbijanie. Ponadto stosowaniu tego leku może towarzyszyć zespół „odrzutu”. Ten ostatni polega na tym, że szybki wzrost pH w żołądku prowadzi do aktywacji ciemieniowych komórek G w środkowej części żołądka produkujących gastrynę. Gastryna stymuluje również wydzielanie kwasu solnego, co prowadzi do rozwoju nadkwaśności po zakończeniu stosowania środka zobojętniającego kwas. Zwykle zespół „odrzutu” rozwija się po 20–25 minutach. Ze względu na dobre wchłanianie z przewodu żołądkowo-jelitowego wodorowęglan sodu może powodować zasadową zasadę, co przejawi się klinicznie poprzez zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha, skurcze i skurcze mięśni. Jest to dość niebezpieczne powikłanie wymagające natychmiastowego odstawienia leku i opieki nad pacjentem. Ze względu na nasilenie tych działań niepożądanych wodorowęglan sodu jest rzadko stosowany jako środek zobojętniający kwas..

Nie ogólnoustrojowe leki zobojętniające kwas z reguły są nierozpuszczalne, działają w żołądku przez długi czas, nie wchłaniają się, są bardziej skuteczne. Przy ich użyciu organizm nie traci ani kationów (wodoru), ani anionów (chloru) i nie ma zmian w stanie kwasowo-zasadowym. Działanie niesystemowych leków zobojętniających kwas rozwija się wolniej, ale jest dłuższe.

Przede wszystkim należy go nazwać:

1. wodorotlenek glinu;

Wodorotlenek glinu (wodorotlenek glinu; Aluminii hydrooxydum) - lek o umiarkowanym działaniu zobojętniającym kwas, działa szybko i skutecznie, znaczny efekt pojawia się po około 60 minutach.

Lek wiąże pepsynę, zmniejsza jej aktywność, hamuje tworzenie pepsinogenu i zwiększa separację śluzu. Jeden gram wodorotlenku glinu neutralizuje 250 ml dekinormalnego roztworu kwasu solnego do pH = 4,0.

Ponadto lek ma ściągające, otaczające działanie adsorpcyjne..

Skutki uboczne: nie wszyscy pacjenci tolerują ściągające działanie leku, które może objawiać się nudnościami; przyjmowaniu preparatów glinu towarzyszy zaparcie, dlatego leki zawierające glin są łączone z preparatami magnezu. Wodorotlenek glinu pomaga usuwać fosforany z organizmu.

Lek jest wskazany w chorobach o zwiększonym wydzielaniu soku żołądkowego (kwas solny): wrzód, zapalenie żołądka, zapalenie żołądka i dwunastnicy, zatrucie pokarmowe, wzdęcia. Przypisz wodorotlenek glinu do środka w postaci 4% wodnej zawiesiny 1-2 łyżeczek na porcję (4-6 razy dziennie).

Tlenek magnezu (Magnesii oxydum; proszek, żel, zawiesina) - spalona magnezja - silny środek zobojętniający kwas, bardziej aktywny niż wodorotlenek glinu, działa szybciej, dłużej i ma działanie przeczyszczające.

Każdy z tych środków zobojętniających kwas ma pewien zakres zalet i wad. W tym względzie stosuje się ich kombinacje..

Połączenie wodorotlenku glinu w postaci specjalnego zbilansowanego żelu, tlenku magnezu i D0 sorbitolu pozwoliło uzyskać czas preparatów zobojętniających kwas - Almagel (Almadel; 170 ml; lek nazwano po słowach al - aluminium, mA - magnez, żel - żel). Lek ma działanie zobojętniające kwas, adsorbujące i otaczające. Żelowa postać dawkowania sprzyja równomiernemu rozmieszczeniu składników na powierzchni błony śluzowej i przedłuża efekt. D-sorbitol promuje wydzielanie żółci i relaksację.

Wskazania do stosowania: wrzód żołądka i dwunastnicy, ostre i przewlekłe nadkwaśne zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, refluksowe zapalenie przełyku, zespół Zollingera-Ellisona, zgaga kobiet w ciąży, zapalenie jelita grubego, wzdęcia itp..

Istnieje lek Almagel-A, w którym oprócz składu almagelu dodaje się również znieczulenie, które ma zarówno działanie znieczulające miejscowo, jak i tłumi wydzielanie gastryny.

Almagel stosuje się zwykle 30-60 minut przed posiłkiem, a także w ciągu godziny po posiłku. Lek jest przepisywany indywidualnie, w zależności od lokalizacji procesu, kwasowości soku żołądkowego itp..

Leki podobne do Almagel:

· Fosfalugel (Jugosławia) zawiera fosforan glinu i koloidalny oraz żele i pektyny i agar, które wiążą i absorbują toksyny i gazy, a także bakterie, zmniejszając aktywność pepsyny;

· Milanta (USA) zawiera wodorotlenek glinu, tlenek magnezu i symetikon;

Gastal (Jugosławia) - tabletki, które zawierają: 450 mg wodorotlenku glinu - żel węglan magnezu, 300 mg wodorotlenku magnezu.

Obecnie najpopularniejszym lekiem z grupy leków zobojętniających sok żołądkowy w wielu krajach świata jest lek Maalox (Maalox). Skład leku obejmuje wodorotlenek glinu i tlenek magnezu. Maalox jest dostępny w zawiesinie i tabletkach; 5 ml zawiesiny maaloksu zawiera 225 mg wodorotlenku glinu, 200 mg tlenku magnezu i neutralizuje 13,5 mmola kwasu solnego; tabletki zawierają 400 mg wodorotlenku glinu i tlenku magnezu, dzięki czemu mają większą aktywność neutralizującą kwasy (do 18 mmoli kwasu solnego). Maalox -70 jest nadal aktywny (do 35 mmol kwasu solnego).

Lek jest wskazany w przypadku zapalenia żołądka, zapalenia dwunastnicy, wrzodu trawiennego żołądka i dwunastnicy, refluksowego zapalenia przełyku.

Nie ma praktycznie żadnych skutków ubocznych. Megalac (Megalac) - niemiecki lek, środek zobojętniający środek przeciwbólowy (woda krzemionkowa aluminium-magnez). Składa się z 0,2 tlenku glinu, 0,3 tlenku magnezu i 0,02 oksatyny.

Topalkan (Topalkan) - zawiera kwas alginowy, koloidalny wodorotlenek glinu, wodorowęglan magnezu, uwodniony krzem w wytrąconym stanie bez formy. Lek ma działanie pieniące, tworzy żel na powierzchni płynnej zawartości żołądka, pokrywa błonę śluzową; działa szybko (6-14 minut) i przez długi czas (2-4 godziny). Korzystne w przypadku zapalenia przełyku, refluksowego zapalenia przełyku.

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Leki zobojętniające sok żołądkowy (z greckiego Ἀντἰ- - przeciw, łac. Acidus - kwaśny) - leki, których mechanizm działania opiera się na chemicznej neutralizacji kwasu żołądkowego.

Skład środków zobojętniających kwas

Głównymi neutralizującymi kwas substancjami czynnymi nowoczesnych środków zobojętniających kwas są związki magnezu, glinu i wapnia. Wiele nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas zawiera ponadto składniki wpływające na przewód pokarmowy w sposób odmienny od neutralizacji kwasów: środki przeczyszczające, wiatropędne, przeciwskurczowe, znieczulające i inne.

Większość nowoczesnych środków zobojętniających kwas wykorzystuje zrównoważoną kombinację związków magnezu (tlenek magnezu, wodorotlenek magnezu, nadtlenek magnezu, węglan magnezu) i glinu (wodorotlenek glinu, fosforan glinu i inne). Takie preparaty zobojętniające kwas charakteryzują się wolniejszym początkiem działania terapeutycznego w porównaniu ze związkami sodu i wapnia, ale mają dłuższy czas ekspozycji. Takie związki nie są rozpuszczalne w wodzie, praktycznie nie są wchłaniane do krwioobiegu, charakteryzują się zdolnością przeciwdepresyjną i częściowo adsorbują toksyny. Związki glinu spowalniają ruchliwość jelit i mogą powodować zaparcia w dużych ilościach, a magnez może przyspieszać i działać przeczyszczająco..

Związki glinu wzmacniają syntezę prostaglandyn, sprzyjają tworzeniu się filmu ochronnego na powierzchni uszkodzonych tkanek, adsorbują kwasy żółciowe i lizolecytynę oraz zwiększają napięcie dolnego zwieracza przełyku. Związki magnezu zwiększają tworzenie się śluzu i odporność błony śluzowej żołądka. Poniższa tabela (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) pokazuje działanie głównych składników nowoczesnych preparatów zobojętniających kwas (- brak efektu, + niska aktywność, ++ średnia aktywność, +++ wysoka aktywność).

Charakterystyka niektórych składników
nowoczesne leki zobojętniające sok żołądkowy
Akcja / kationyMgCaGlinBi
Neutralizujący++++++/+++-
Absorbent++++++
Otaczanie--+-
Wstrzymujący środek--++++
Cytoprotekcyjny--++++
Absorbowane leki zobojętniające sok żołądkowy

Absorbery nazywane są środkami zobojętniającymi kwas, które same lub produkty ich reakcji z kwasem żołądkowym rozpuszczają się we krwi. Pozytywną cechą wchłoniętych leków zobojętniających kwas jest szybki spadek kwasowości po przyjęciu leku. Negatywne - krótki czas działania, odbicie kwasu (zwiększone wydzielanie kwasu chlorowodorowego po działaniu leku), tworzenie się dwutlenku węgla podczas ich reakcji z kwasem chlorowodorowym, rozciąganie żołądka i stymulowanie refluksu żołądkowo-przełykowego (patrz rysunek z artykułu D.S. Bordin, poniżej i po prawej). Wchłanianie wodorowęglanów do krwi może prowadzić do rozwoju zasadowicy ogólnoustrojowej. Długotrwałe przyjmowanie wchłanialnych środków zobojętniających kwas zawierających wapń może powodować zaparcia i hiperkalcemię, aw połączeniu z mlekiem lub produktami mlecznymi zespół mleczno-zasadowy objawiający się nudnościami, wymiotami, wielomoczem, przemijającą azotemią. Możliwy rozwój kamieni nerkowych wapnia i nefrokokalcynoza.

Przykłady przyswajalnych środków zobojętniających kwas:

  • wodorowęglan sodu (soda oczyszczona)
  • węglan wapnia
  • zasadowy węglan magnezu
  • tlenek magnezu
  • Mieszanina Bourget (mieszanina wodorowęglanu, siarczanu i fosforanu sodu)
  • leki „Rennie”, „Tams”, „środek zobojętniający kwas Andrews” (mieszanina węglanu wapnia i węglanu magnezu).
Niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy

Aktywnymi składnikami niewchłanialnych środków zobojętniających kwas są wodorotlenek glinu, fosforan glinu, wodorotlenek magnezu, trójkrzemian magnezu. Niewchłanialne leki zobojętniające zaczynają działać później niż wchłanialne, ale ich działanie jest dłuższe i sięga 2,5–3 godzin. Wyróżniają się buforowaniem w stosunku do kwasu solnego soku żołądkowego, dzięki czemu zachowują kwasowość w okresie ważności w zakresie 3-4 pH.

Niewchłanialne leki zobojętniające sok dzieli się na następujące grupy:

  • z solą glinu kwasu fosforowego - fosforanem glinu (preparaty na ich bazie: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel)
  • kombinacje glinowo-magnezowe, z których najczęstszym jest „algeldrate + wodorotlenek magnezu” (leki zobojętniające kwas: „Almagel”, „Altacid”, „Alumag”, „Gastratsid”, „Maaloks”, „Maalukol” i „Palmagel”)
  • kombinacje glinowo-magnezowo-krzemowe lub sodowo-wapniowe z dodatkiem alginianu (leki zobojętniające kwas: „Topalkan”, „Gaviscon”)
  • kombinacje glinowo-magnezowe z dodatkiem znieczulającej benzokainy (leki zobojętniające sok żołądkowy: „Almagel A”, „Palmagel A”)
  • preparaty aluminiowo-magnezowe z dodatkiem cymetikonu, stosowane w celu zapobiegania wzdęciom (leki zobojętniające kwas: Almagel Neo, Antareyt, Gestid, Reltser)
  • kombinacje związków glinu, magnezu i wapnia: hydrotalcyt (leki zobojętniające: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid), hydrotalcyt i wodorotlenek magnezu (Gastal) i inne
Porównanie efektów różnych leków zobojętniających kwas

W Centralnym Instytucie Badań Gastroenterologii badano neutralizujące kwas działanie różnych środków zobojętniających sok żołądkowy za pomocą pomiaru pH w żołądku. Tabela 2 (patrz poniżej) przedstawia średnie dane dla niektórych leków: czas początku działania zobojętniającego kwas od momentu zażycia leku, czas działania preparatu zobojętniającego kwas, obszar alkalizacji (odpowiadający objętości kwasu zobojętnionego przez środek zobojętniający kwas) oraz wskaźnik alkalizacji równy obszarowi alkalizacji podzielonemu przez kwasowość żołądka sok w momencie rozpoczęcia przyjmowania leku.


NarkotykAlmagelRemagelPhosphalugelMegalacMaaloxCzas rozpoczęcia, min13.5---8,9Czas działania, min2832,5404656Obszar alkalizacji
6.64,55,46.513,2Indeks alkalizacji
9.011,46.713.518,0
Czas rozpoczęcia działania zobojętniającego kwas po podaniu był najmniejszy w maaloxie (średnio 8,9 minuty), największy w almagelu (średnio 13,5 minuty). Średni czas działania alkalizującego środków zobojętniających kwas również wahał się znacznie od 28 minut dla almagel do 56 minut dla maalox. W tym przypadku remagel, fosfalugel i megalak zajmowały między nimi pozycję pośrednią. Analiza gramów pH wykazała, że ​​maksymalna kwasowość po podaniu różnych środków zobojętniających kwas nie różniła się znacząco. Jednak nasilenie efektu alkalizacji - czas do osiągnięcia maksymalnych wartości pH i czas trwania „utrzymania” maksymalnego efektu - były najbardziej optymalne dla maalox (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).
Postacie dawkowania leków zobojętniających sok żołądkowy

Najczęstsze formy uwalniania preparatów zobojętniających kwas to: tabletki, pastylki do ssania, zawiesina doustna w fiolce, zawiesina doustna w saszetkach zawierających pojedynczą dawkę leku. Forma uwalniania jest ważna ze względu na zdolność neutralizującą środka zobojętniającego kwas, a także ze względu na jego wygodę w stosowaniu przez pacjentów. Środki zobojętniające kwasy oddziałują z jonami wodoru tylko w stanie rozpuszczonym, dlatego rozpuszczalność jest ważnym parametrem wpływającym na skuteczność środków zobojętniających kwas. Zawiesiny składają się z mniejszych cząstek niż tabletki, dzięki czemu mają dużą powierzchnię i szybciej rozpuszczają się w żołądku. Wstępnie przeżute i rozpuszczone tabletki mają bardziej skuteczny efekt niż połknięcie całości.

Jednak podjęcie zawieszenia nie zawsze jest wygodne dla pacjentów prowadzących aktywny tryb życia, więc niektórzy z nich przyjmują zawieszenie w domu, a tablety w miejscach publicznych.

Leki zobojętniające sok żołądkowy w leczeniu wrzodów dwunastnicy

Współczesna medycyna ma absolutnie uzasadnione przekonanie, że głównymi lekami stosowanymi w leczeniu chorób zależnych od kwasu powinny być leki, które najskuteczniej hamują wytwarzanie kwasu w żołądku, które są obecnie inhibitorami pompy protonowej. Przyjmowanie jakichkolwiek środków zobojętniających sok żołądkowy i adsorbentów podczas eradykacji Helicobacter pylori jest niepożądane ze względu na możliwy spadek skuteczności leczenia przeciwbakteryjnego. Leki zobojętniające sok żołądkowy, tracąc ołów w hamowaniu kwasowości żołądka w stosunku do inhibitorów pompy protonowej i innych leków przeciwwydzielniczych, zajmują znaczną niszę w leczeniu stanów zależnych od kwasu.

Na przykład nowoczesny niewchłanialny środek zobojętniający kwas na bazie kombinacji glinowo-magnezowej „wodorotlenku glinu + wodorotlenku magnezu” (na przykład Almagel, Altatsid, Alumag, Gastratsid, Maaloks, Maalukol, Palmagel i tym podobne) można stosować w leczeniu wrzodów dwunastnicy w następujących sytuacjach (Mayev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

  • podczas zatrzymywania bólu podczas fazy przesiewowej, a także pierwszego dnia przyjmowania inhibitorów pompy protonowej przed rozpoczęciem blokady kwasowej
  • z małymi wrzodami (nie więcej niż 1,0 cm) i krótką historią wrzodów, przy braku Helicobacter pylori, leki zobojętniające glinowo-magnezowe można przepisać jako jedyny lek.
  • w przypadku wrzodów większych niż 1,0 cm, w przypadku długotrwałych nieleczących się wrzodów takie środki zobojętniające kwas są stosowane w połączeniu z inhibitorami pompy protonowej w celu wzmocnienia efektu cytoprotekcyjnego (zjawisko utrwalania czynników wzrostu) - w przypadku wrzodów niezwiązanych z Helicobacter pylori, a także w przypadku wrzodów związanych z trudnymi bliznami rany
  • podczas korzystania z H2)-blokery histaminy i ich zniesienie, aby wyrównać ewentualne „odbicie kwasu”
  • po wyeliminowaniu Helicobacter pylori w celu złagodzenia możliwego epizodycznego bólu i zgagi
  • jako terapia przeciw nawrotom
Zastosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy w leczeniu przewlekłego zapalenia dwunastnicy
Profesjonalne publikacje medyczne na temat leków zobojętniających sok żołądkowy
  • Mayev I.V., Vyuchnova E.S., Dicheva D.T. Refluks żołądkowo-przełykowy (pomoc dydaktyczna). - M.: VUNTSMZ RF, - 2000.
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Metody oceny indywidualnej skuteczności leków zobojętniających kwas i przeciwwydzielniczych w gastroenterologii dziecięcej (doświadczenie zawodowe). - M.: RSMU. - 2001. - 32 s.
  • Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya. Komputerowy pomiar pH żołądka i przełyku. Znaczenie kliniczne metody: Wytyczne nr 15.-M.: Departament Zdrowia Rządu Moskwy. - 2001. - 40 s.
  • Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S. i wsp. Miejsce leków zobojętniających kwas we współczesnej terapii wrzodów trawiennych // Russian Medical Journal. Choroby układu trawiennego. - 2002. - T.4. - nr 2.
  • Ermolova T.V., Shabrov A.V., Kasherininova I.I., Ermolova S.Yu. Rola współczesnych leków zobojętniających sok żołądkowy w praktyce gastroenterologicznej // Medycyna praktyczna. - 2003. - nr 4. - str. 46–47.
  • Vasiliev Yu.V. Leki na otoczkę (leki zobojętniające sok żołądkowy) w leczeniu niektórych chorób górnego odcinka przewodu pokarmowego. Russian Medical Journal. - 2004. - Tom 12. - Nr 5.
  • Mayev I.V., Samsonov A.A. Zastosowanie nowoczesnych leków zobojętniających sok żołądkowy w leczeniu chorób układu pokarmowego zależnych od kwasu // Katalog poradni ambulatoryjnej. - 2005. - Nr 5.
  • Ushkalova E.A. Farmakologia kliniczna współczesnych leków zobojętniających kwas // Farmateka. - 2006. - nr 11. - str. 1-6.
  • Bordin D.S. Zalety niewchłanialnych leków zobojętniających kwas // Lekarz prowadzący. - 2010. - Nr 8.
  • Minushkin O.N., Elizavetina G.A. Leki zobojętniające sok we współczesnej terapii chorób zależnych od kwasu // Gastroenterologia w Petersburgu. - 2010. - Nr 2-3. - z. 9–12.
Na stronie internetowej www.gastroscan.ru w katalogu literatury znajduje się sekcja „Leki zobojętniające sok żołądkowy”, zawierająca artykuły dotyczące leczenia chorób przewodu pokarmowego za pomocą środków zobojętniających sok żołądkowy.
Grupa środków zobojętniających kwas w klasyfikatorach

W międzynarodowej klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej w podsekcji „Preparaty do leczenia chorób związanych z zaburzeniami kwasowymi” zawarta jest grupa „Leki zobojętniające kwas, kod A02A”, która składa się z ośmiu podgrup:

  • A02AA Preparaty magnezowe
  • A02AB Preparaty aluminiowe
  • A02AC Preparaty wapnia
  • A02AD Połączenie aluminium, wapnia i magnezu
  • A02AF Leki zobojętniające sok żołądkowy w połączeniu z lekami wiatropędnymi
  • A02AG Leki zobojętniające sok żołądkowy w połączeniu ze środkami przeciwskurczowymi
  • A02AH Leki zobojętniające sok żołądkowy w połączeniu z wodorowęglanem sodu
  • A02AX Leki zobojętniające sok żołądkowy w połączeniu z innymi lekami
W indeksie farmakologicznym w sekcji Środki żołądkowo-jelitowe znajduje się grupa „Leki zobojętniające sok żołądkowy i adsorbenty”.