Antybiotyki tetracyklinowe

Tetracykliny są jedną z pierwszych klas AMP, pierwsze tetracykliny uzyskano pod koniec lat 40. Obecnie, ze względu na pojawienie się dużej liczby mikroorganizmów opornych na tetracyklinę i liczne HP charakterystyczne dla tych leków, ich zastosowanie jest ograniczone. Największe znaczenie kliniczne tetracyklin (naturalnej tetracykliny i półsyntetycznej doksycykliny) zachowało się w przypadku zakażeń chlamydiami, riketsji, niektórych chorób odzwierzęcych i ciężkiego trądziku.

Mechanizm akcji

Tetracykliny mają działanie bakteriostatyczne, które jest związane z naruszeniem syntezy białek w komórce drobnoustroju..

Spektrum aktywności

Tetracykliny są uważane za AMP o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, jednak w trakcie ich długotrwałego stosowania wiele bakterii nabyło na nie oporność.

Spośród ziarniaków Gram-dodatnich najbardziej wrażliwy jest pneumokoki (z wyjątkiem ARP). Jednocześnie ponad 50% szczepów S.pyogenes, ponad 70% szpitalnych szczepów gronkowców i zdecydowana większość enterokoków jest oporna. Spośród ziarniaków Gram-ujemnych najbardziej wrażliwe są meningokoki i M. catarrhalis, a wiele gonokoków jest opornych.

Tetracykliny działają na niektóre pałeczki Gram-dodatnie i Gram-ujemne - listeria, H. influenzae, H. educreyi, Yersinia, Campylobacter (w tym H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (w tym cholera), czynniki wywołujące ziarniniak pachwinowy, wąglik, dżuma, tularemia. Większość szczepów Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter jest oporna.

Tetracykliny działają przeciwko krętkom, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mykoplazmom, promieniowcom, niektórym pierwotniakom.

Wśród flory beztlenowej tetracykliny są wrażliwe na Clostridia (z wyjątkiem C. difficile), Fusobacteria, P. Acnes. Większość szczepów bakteroid jest odporna..

Farmakokinetyka

Po podaniu tetracykliny są dobrze wchłaniane, a doksycyklina jest lepsza niż tetracyklina. Biodostępność doksycykliny nie zmienia się, a tetracyklina zmniejsza się 2 razy pod wpływem pokarmu. Maksymalne stężenie leków w surowicy krwi powstaje 1-3 godziny po spożyciu. Dzięki wprowadzeniu / we wprowadzeniu szybko osiąga się znacznie wyższe stężenia we krwi niż po podaniu doustnym.

Tetracykliny są dystrybuowane w wielu narządach i płynach ustrojowych, przy czym doksycyklina wytwarza wyższe stężenia w tkankach niż tetracyklina. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą 10–25% poziomu w surowicy krwi, stężenia w żółci są 5–20 razy wyższe niż we krwi. Tetracykliny mają wysoką zdolność przenikania przez łożysko do mleka matki.

Wydalanie hydrofilowej tetracykliny odbywa się głównie przez nerki, dlatego w przypadku niewydolności nerek wydalanie jest znacznie zaburzone. Bardziej lipofilowa doksycyklina jest wydalana nie tylko przez nerki, ale także przez przewód pokarmowy, au pacjentów z zaburzeniami czynności nerek szlak ten jest najważniejszy. Doksycyklina ma 2–3 razy dłuższy okres półtrwania w porównaniu do tetracykliny. W przypadku hemodializy tetracyklina jest usuwana powoli, a doksycyklina w ogóle nie jest usuwana..

Działania niepożądane

Przewód żołądkowo-jelitowy: ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka.

CNS: zawroty głowy, niestabilność; zwiększone ciśnienie śródczaszkowe przy długotrwałym stosowaniu (zespół rzekomego guza mózgu).

Wątroba: hepatotoksyczność, aż do rozwoju zwyrodnienia tłuszczowego lub martwicy wątroby. Czynniki ryzyka: leżące u podstaw zaburzenia czynności wątroby, ciąża, szybkie podanie dożylne, niewydolność nerek.

Kości: naruszenie tworzenia tkanki kostnej, spowolnienie liniowego wzrostu kości (u dzieci).

Zęby: przebarwienia (zabarwienie żółte lub szaro-brązowe), wady szkliwa.

Zaburzenia metaboliczne: naruszenie metabolizmu białek z przewagą katabolizmu, wzrost azotemii u pacjentów z niewydolnością nerek.

Nadwrażliwość na światło: wysypka i zapalenie skóry pod wpływem światła słonecznego, a uszkodzenie skóry często łączy się z uszkodzeniem paznokci.

Reakcje alergiczne (powiązane z wszystkimi tetracyklinami): wysypka, pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje miejscowe: zakrzepowe zapalenie żył (po podaniu dożylnym).

Inne: zapalenie języka, któremu towarzyszy przerost brodawek i czernienie języka; zapalenie przełyku, erozja przełyku (częściej podczas przyjmowania kapsułek); zapalenie trzustki hamowanie prawidłowej mikroflory przewodu pokarmowego i pochwy, nadkażenie, w tym kandydoza jamy ustnej i gardła, jelit i pochwy, rzadziej zapalenie jelita grubego związane z C. difficile.

Wskazania

Zakażenia chlamydiami (psittacosis, jaglica, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy).

Borelioza (borelioza, nawracająca gorączka).

Rickettsioses (gorączka Q, gorączka plamista w Górach Skalistych, tyfus).

Zoonozy bakteryjne: bruceloza, leptospiroza, wąglik, dżuma, tularemia (w dwóch ostatnich przypadkach - w połączeniu ze streptomycyną lub gentamycyną).

Zakażenia NDP: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płucne zapalenie płuc.

Zakażenia ginekologiczne: zapalenie przydatków, zapalenie jajowodów (w ciężkich przypadkach - w połączeniu z β-laktamami, aminoglikozydami, metronidazolem).

Choroby przenoszone drogą płciową: kiła (z alergią na penicylinę), ziarniniak pachwinowy, chłoniak weneryczny.

Eradykacja H. pylori w wrzodach żołądka i dwunastnicy (tetracyklina w połączeniu z lekami przeciwwydzielniczymi, podzwodnikiem bizmutu i innymi AMP).

Przeciwwskazania

Poniżej 8 lat.

Ciężka choroba wątroby.

Niewydolność nerek (tetracyklina).

Ostrzeżenia

Alergia. Przejdź do wszystkich leków tetracyklinowych.

Ciąża. Stosowanie tetracyklin podczas ciąży nie jest zalecane, ponieważ przechodzą one przez łożysko i mogą powodować poważne zaburzenia rozwojowe tkanki kostnej.

Laktacja. Tetracykliny przenikają do mleka matki i mogą niekorzystnie wpływać na rozwój kości i zębów dziecka karmionego piersią..

Pediatria. Nie można przepisać tetracyklin dzieciom w wieku poniżej 8 lat (z wyjątkiem braku bezpieczniejszej alternatywy), ponieważ mogą powodować spowolnienie wzrostu kości, przebarwienie zębów, niedorozwój szkliwa. Istnieją doniesienia o wypukłym fontanelu u małych dzieci otrzymujących duże dawki tetracyklin.

Upośledzona czynność nerek Tetracyklina jest przeciwwskazana w niewydolności nerek. Doksycyklinę można stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ główną drogą jej wydalania jest przewód żołądkowo-jelitowy.

Upośledzona czynność wątroby Tetracykliny są przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności.

Interakcje z innymi lekami

Gdy tetracyklina jest przyjmowana doustnie, wraz ze środkami zobojętniającymi kwas zawierający wapń, glin i magnez, z wodorowęglanem sodu i cholestyraminą, ich biodostępność może się zmniejszyć z powodu tworzenia niewchłanialnych kompleksów i wzrostu pH treści żołądkowej. Dlatego między dawkami tych leków a tetracyklinami należy przestrzegać odstępów 1-3 godzin.

Nie zaleca się łączenia tetracyklin z preparatami żelaza, ponieważ może to zakłócać wchłanianie obu.

Karbamazepina, fenytoina i barbiturany poprawiają metabolizm doksycykliny w wątrobie i zmniejszają jej stężenie we krwi, co może wymagać dostosowania dawki tego leku lub zastąpienia go tetracykliną.

W połączeniu z tetracyklinami działanie doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen może być osłabione.

Tetracykliny mogą nasilać działanie pośrednich antykoagulantów z powodu hamowania ich metabolizmu w wątrobie, co wymaga starannego monitorowania czasu protrombiny.

Istnieją doniesienia, że ​​połączenie tetracyklin z lekami witaminy A zwiększa ryzyko zespołu rzekomego guza mózgu.

Informacja o pacjencie

Doustne tetracykliny należy przyjmować w pozycji stojącej i popijać pełną szklanką wody, aby zapobiec uszkodzeniu przełyku (zapalenie przełyku, owrzodzenie) i podrażnieniu błony śluzowej żołądka i jelit.

Tetracyklinę należy przyjmować na czczo - 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ściśle przestrzegaj przepisanego schematu podczas całego cyklu leczenia, nie przegap dawki i przyjmuj ją w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe; nie należy przyjmować, jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki; nie podwój dawki.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy.

Nie bierz środków zobojętniających kwas, suplementów wapnia, preparatów żelaza, wodorowęglanu sodu, środków przeczyszczających magnezu przez 1-3 godziny przed i po zażyciu tetracyklin wewnątrz.

Podczas leczenia tetracyklinami nie wystawiać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

W przypadku stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen podczas leczenia tetracyklinami należy stosować alternatywne lub dodatkowe metody antykoncepcji.

Antybiotyki tetracyklinowe

Przedstawiciele grupy:

1. naturalne tetracykliny: tetracyklina, oksytetracyklina;

2. półsyntetyczne tetracykliny: doksycyklina, metacyklina (rondomycyna), minocyklina.

Farmakodynamika:

1. wywierają działanie bakteriostatyczne na mikroorganizmy;

2. przenikają mikroorganizmy poprzez pasywną dyfuzję i częściowo z powodu aktywnego transportu przezbłonowego;

3. wewnątrz komórki bakteryjnej tetracykliny wiążą się odwracalnie z receptorami rybosomu ® przeszkodą dla włączenia nowych aminokwasów do budowanego łańcucha peptydowego i naruszeniem syntezy białka w komórce bakteryjnej ® przeszkodą w ich podziale (po przedwczesnym anulowaniu spożycia tetracykliny można przywrócić wzrost mikroorganizmów);

4. wpływają na mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, w tym riketsje, mykoplazmy, chlamydie, szereg beztlenowców i pierwotniaków.

Wskazania do stosowania:

5. choroby zakaźne wywołane przez powyższe drobnoustroje;

6. szczególnie niebezpieczne infekcje - bruceloza, borelioza, wąglik, tularemia, cholera, dżuma;

7. ciężkie zakażenia wywołane przez riketsje - gorączka Ku, gorączka plamista, tyfus itp. (leki z wyboru - doksycyklina i minocyklina);

8. doksycyklina w połączeniu z lekami do leczenia infekcji pierwotniakowych ® malaria;

9. wrzód żołądka tetracykliny i doksycykliny ® spowodowany przez bakterie spiralne H. pręgierz.

Farmakokinetyka:

1. leki kwasoodporne - można stosować doustnie;

2. sposoby podawania: doustnie, in / m, in / in, miejscowo w postaci maści;

3. przy przyjmowaniu doustnym:

- biodostępność tetracyklin - 50 - 65% (doksycyklina - 95 - 98%);

- maksymalne stężenie w osoczu - po 2 - 3 godzinach;

- czas trwania tetracykliny i oksytetracykliny wynosi 4-6 godzin, metacykliny 10-12 godzin, minocykliny i doksycykliny do 24 godzin;

- połączenie doksycykliny z białkami osocza krwi - 80 - 92%;

1. z / m wprowadzeniem tetracykliny - maksymalne stężenie w osoczu krwi - po 60 - 120 minutach;

2. częstotliwość przyjmowania: tetracyklina i oksytetracyklina - 4 razy, metacyklina - 2 razy, minocyklina i doksycyklina - 1 - 2 razy dziennie;

3. lepiej wchłania się, gdy przyjmuje się 60 minut przed posiłkiem lub 3 godziny po jedzeniu;

4. Nie możesz pić z mlekiem ®, tworząc nierozpuszczalne sole z wapniem zawartym w mleku;

5. przenikają do tkanek i płynów ustrojowych - żółć, wysięk opłucnowy, płyny maziowe i puchlinowe, gromadzą się w zębach, kościach, wątrobie, śledzionie, prostacie;

6. w kościach i zębach tworzą nierozpuszczalne kompleksy z wapniem;

7. słabo przenikają barierę krew-mózg, z wyjątkiem minocykliny (gromadzi się w płynie mózgowo-rdzeniowym);

8. wydalany z moczem przez filtrację kłębuszkową i z żółcią (minocyklina i doksycyklina są wydalane głównie z żółcią);

9. w przypadku choroby nerek konieczne jest dostosowanie dawki tetracyklin (jednak doksycyklina i minocyklina mogą być stosowane w przypadku niewydolności nerek, a w chorobach wątroby ich stosowanie jest przeciwwskazane).

Efekt uboczny:

1. efekt hematoksyczny: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia;

2. naruszenie spermatogenezy;

3. zmiany jelitowe: niestrawność, erozja i owrzodzenie błony śluzowej jelit;

4. naruszenie syntezy białek w ciele, co jest szczególnie niebezpieczne u wcześniaków i noworodków, a także osób starszych i starszych;

5. u noworodków, szczególnie wcześniaków z zaburzeniami rozwoju kości i zębów, możliwe jest zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego aż do zgonu (nakłucie lędźwiowe w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego);

6. działanie wątrobowe i nefrotoksyczne;

7. zaburzenia przedsionkowe minocycline ® (zawroty głowy, nudności, wymioty, ataksja);

8. iv szybkie podawanie doksycykliny ® rozwój niewydolności serca i zapaść z powodu wiązania jonów Ca ++ w osoczu krwi.

Skutki uboczne są związane z brakiem selektywności w przeciwieństwie do penicylin i cefalosporyn.

Przeciwwskazania:

1. nadwrażliwość na antybiotyki z grupy tetracyklin;

2. ciężka choroba wątroby i nerek;

4. wiek do 8–9 lat (okres powstawania zęba);

6. karmienie piersią;

7. porfiria doksycykliny ®;

8. Moczówka prosta Metacycline ®.

Interakcja z lekami innych grup:

9. tetracykliny są niezgodne z następującymi lekami:

- aminoglikozydy (antagonizm farmakologiczny);

- antybiotyki z grupy chloramfenikolowej (zwiększona hepatotoksyczność);

- pośrednie antykoagulanty (może rozwinąć się krwawienie);

- środki zwiotczające mięśnie i preparaty zawierające sole magnezu (prawdopodobnie zaburzone przewodnictwo nerwowo-mięśniowe);

- doustne leki przeciwcukrzycowe (możliwy jest rozwój hipoglikemii);

- preparaty zawierające sole cynku, miedzi, żelaza, przeciwdrgawkowe, glikozydy nasercowe (tworzenie się nierozpuszczalnych w wodzie, niewchłanialnych kompleksów w jelitach) - lub w odstępie 2–3 godzin;

10. tetracyklin nie miesza się w tej samej strzykawce z antybiotykami makrolidowymi, tabletkami nasennymi z grupy barbituranów, glikokortykosteroidami i heparyną.

Antybiotyki tetracyklinowe: lista i charakterystyka

Informacje ogólne

Tetracykliny po raz pierwszy odkryto w badaniu właściwości grzybów glebowych. Materiał do badań został wybrany z całej planety. Pierwszy lek stosowany w leczeniu w latach 50-tych. ubiegłego wieku - chlortetracyklina. Podczas obserwacji klinicznych stwierdzono, że tetracykliny są w stanie tłumić zakażenia drobnoustrojowe różnego pochodzenia..

Tetracyklina, która dała nazwę całej grupie podobnych leków przeciwbakteryjnych, została uzyskana podczas eksperymentów z chlortetracykliną w 1952 roku. Rok później naukowcy byli w stanie wyizolować oczyszczoną cząsteczkę substancji..

Pod koniec XX wieku naukowcy wymyślili substancje półsyntetyczne (metacyklina, tygecyklina). Nowoczesne leki najnowszej generacji są w stanie oddziaływać na szczepy bakterii odporne na naturalne antybiotyki.

Preparaty z tej grupy antybiotyków wyróżniają się szerokim spektrum działania przeciwko drobnoustrojom. Przed nimi jest bezsilnych wiele patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, różne koka, chlamydia, rickettsia. Ale niektóre inne mikroorganizmy nie są podatne na działanie leków: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, ząbkowania, znaczna część szczepów bakteroidalnych, a także grzyby i wirusy.

Obecnie leki tetracyklinowe są przepisywane rzadziej niż inne rodzaje ze względu na fakt, że wiele opornych form patogenów pojawiło się na działanie leków, a także z powodu spowodowanych przez nie skutków ubocznych.

Charakterystyka cech tetracyklin

Różnica między lekami z grupy tetracyklin polega na mechanizmie działania. Wszystkie leki, po wniknięciu do organizmu, są osadzone w przestrzeni komórkowej patogenu, po czym zakłócają wewnętrzne procesy mające na celu syntezę białka i tworzenie nowych drobnoustrojów.

Brak narkotyków to powstawanie tzw. oporność krzyżowa patogenów. Oznacza to, że jeśli oporność na lek stosowany w terapii rozwinęła się w jednej formie patogenu, to rozciąga się na inne leki. Nie ma już sensu ich używać do dalszej terapii. Wyjątek minocykliny.

Dystrybucja

Podczas leczenia należy pamiętać, że tetracykliny łatwo i szybko rozprzestrzeniają się po całym ciele, a także mogą gromadzić się w niektórych narządach. Osiedlają się w wątrobie, śledzionie, tkance kostnej, zębach. Występuje w żółci, moczu i płynie wysiękowym.

Ponadto tetracykliny mogą przenikać przez barierę łożyskową, przenikać do płodu i mleka matki. Dlatego leki z tej grupy są zabronione do leczenia w czasie ciąży i laktacji. Jak wykazały badania, stosowanie u kobiet w ciąży przyczynia się do gromadzenia substancji w pąkach i kościach zębów, co może powodować dalsze powstawanie patologii rozwojowych. Ponadto u dzieci może wystąpić nadwrażliwość na światło, infekcje Candida w jamie ustnej i pochwie..

Dlatego podczas leczenia tetracyklinami kobieta powinna przerwać karmienie piersią.

Przyjęcie

Po podaniu doustnym leki są wchłaniane do krwi przez żołądek i jelita górne. Leki są wskazane do stosowania na czczo ze szklanką wody (1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny później). Lepiej pić leki stojąc, aby zapewnić szybkie przejście substancji czynnych i zminimalizować ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Działanie leków jest osłabione, jeśli są przyjmowane z produktami mleczarskimi, lekami zawierającymi wapń, żelazo, magnez, glin, a także bizmut.

Najsilniejszy efekt pojawia się 1-3 godziny po przyjęciu leku.

Podczas leczenia bardzo niepożądane jest pominięcie przyjmowania leków. Jeśli tak się stanie, zapomniany lek należy jak najszybciej wypić. W przypadkach, gdy przerwa jest tak długa, że ​​zbliża się czas przyjmowania kolejnej pigułki, musisz ją wypić i nie przyjmować podwójnej dawki.

Podczas terapii tetracyklinami unikaj ekspozycji na słońce, ponieważ skóra staje się na nią szczególnie podatna.

Kobietom w wieku rozrodczym chronionym estrogenowymi środkami antykoncepcyjnymi zaleca się dodatkowo stosowanie niezawodnych środków antykoncepcyjnych.

Skutki uboczne

Niepożądane reakcje organizmu na tetracykliny występują rzadziej i są łatwiejsze do tolerowania niż podczas leczenia innymi antybiotykami, ale w niektórych przypadkach mogą utrzymywać się nawet po zakończeniu leczenia. Najbardziej charakterystyczny efekt uboczny leków:

  • Przewód żołądkowo-jelitowy: nudności, wymioty, bóle głowy, utrata apetytu, zapalenie żołądka, owrzodzenie narządów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, biegunka, zapalenie języka, zapalenie trzustki, powiększone brodawki na języku, dysbioza
  • NS: zwiększone ciśnienie RF, zawroty głowy i / lub utrata równowagi
  • Układ moczowo-płciowy: uszkodzenie nerek, zwiększony azot w moczu, kreatynina we krwi
  • Objaw alergii: wysypka grudkowo-grudkowa, zaczerwienienie skóry właściwej, obrzęk Quinckego, anafilaksja, SLE leku, swędzenie pochwy lub odbytu
  • Metabolizm: przyspieszone usuwanie korzystnych substancji z organizmu
  • Inne skutki: fotouczulenie, zniszczenie lub naruszenie kości i zębów, zabarwienie szkliwa zębów (u dzieci), infekcje Candida, niedobór witamin z grupy B.

Przeciwwskazania

  • Indywidualny wysoki poziom wrażliwości na aktywny składnik leków lub innych środków z tej grupy
  • Poniżej 8 lat
  • Ciąża, GV
  • Ciężkie patologie wątroby i nerek.

Interakcje z innymi lekami

Jeśli lekarz przepisał jedną z tetracyklin, należy pamiętać, że leki wchodząc w interakcje z substancjami metali ciężkich tworzą nierozpuszczalne związki. Dlatego na czas terapii należy powstrzymać się od spożywania mleka i produktów mlecznych, a także leków zawierających ich jony (produkty zawierające żelazo, leki zobojętniające kwas, minerały). Jeśli nie można anulować wspólnego podania, należy zachować odstęp czasu między dawkami od 1 do 3 godzin.

Bardzo niepożądane jest łączenie tetracyklin z lekami zawierającymi żelazo, ponieważ w tym przypadku występuje wzajemne osłabienie wchłaniania leku.

W połączeniu z tetracyklinami zmniejsza się skuteczność antykoncepcyjna doustnych środków antykoncepcyjnych opartych na estrogenach.

Barbiturany, karbamazepina i feninoina wielokrotnie zwiększają metabolizm doksycykliny w wątrobie, obniżają poziom we krwi. Podczas terapii wskaźniki powinny być stale monitorowane, a dawkowanie powinno być monitorowane..

Należy zachować ostrożność podczas łączenia tetracyklin z witaminą A, ponieważ zakłada się, że takie połączenie może wywołać zespół pseudotumorowego GM (idiopatyczne nadciśnienie śródczaszkowe).

Leki tetracyklinowe mogą nasilać działanie pośrednich antykoagulantów (AED), dlatego podczas terapii konieczne jest szczegółowe monitorowanie czasu protrombiny.

Lista antybiotyków

Preparaty z tetracykliną są wytwarzane w tabletkach, kapsułkach, maściach zewnętrznych i maściach do oczu.

Przyjmowanie zaleca się 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Zaleca się, aby dorośli przyjmowali średnio 0,3-0,6 g co 6 godzin. Dzieci (8+) są przepisywane nie więcej niż 3 g substancji dziennie, podzielonej na kilka dawek.

Maść do użytku zewnętrznego nakłada się na uszkodzone obszary skóry 1 raz w ciągu 4-6 godzin. Środek do terapii oka umieszcza się za dolną powieką w odstępie 2-4 godzin.

Lista leków: tetracyklina, chlorowodorek tetracykliny, tetracyklina-lekT, maść tetracyklinowa, tetracyklina z nystatyną, Imex.

Substancja czynna i lek. Leki wytwarza się w tabletkach pod osłoną, kapsułkach, syropie, roztworach do iniekcji, proszku do przygotowywania zastrzyków. Ma silniejszy wpływ na pneumokoki. Jest tolerowany łatwiej niż leki z tetracykliną..

Tabletki i kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłków. Może być przepisywany dzieciom w wieku poniżej 8 lat, jeśli istnieje podejrzenie zakażenia wąglikiem.

Dorośli powinni przyjmować 0,2-1 g leków dziennie lub w dwóch dawkach. W przypadku dzieci (8+) dawkę oblicza się zgodnie ze wzorem 5 mg na 1 kg masy ciała, ale nie więcej niż 0,2 g na dzień. Iniekcje IV: dzienna norma dla dorosłych wynosi 0,2 g (na raz lub podzielona na 2 iniekcje), dla dzieci - 5 mg na 1 kg masy ciała.

Preparaty: doksycyklina, chlorowodorek doksycykliny, Vidoktsin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksyna

Jest wytwarzany w kapsułkach do podawania doustnego. Zawiera minoleksynę - półsyntetyczną substancję. Jest przepisywany na zapalenie cewki moczowej, zapalenie oka, brucylozę, patologie skóry, jaglicę, infekcje płuc i narządów płciowych, zapalenie migdałków, wąglik itp..

Zaleca się picie narkotyków po jedzeniu, aby uniknąć podrażnienia lub uszkodzenia przewodu pokarmowego. Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 200 mg, następnie przechodzą na przyjmowanie 100 mg raz na 12 godzin. Dzienna norma nie powinna przekraczać 400 mg.

Preparaty: minocyklina, chlorowodorek minocykliny, dwuwodny chlorowodorek minocykliny.

Tetracyklina

Substancja aktywna

Skład i postać leku

Tabletki powlekane1 zakładka.
tetracyklina100 mg

10 kawałków. - opakowania blistrowe (2) - opakowania kartonowe.
20 szt. - puszki polimerowe (1) - paczki tektury.

efekt farmakologiczny

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriostatyczne ze względu na hamowanie syntezy białek patogenów.

Aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus spp.; bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Bakterie beztlenowe: Clostridium spp.

Aktywny również przeciwko Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

Tetracyklina jest odporna na Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Większość szczepów Bacteroides fragilis, większość grzybów, małe wirusy.

Antybiotyki tetracyklinowe

Tetracykliny to środki przeciwdrobnoustrojowe pierwszej generacji uzyskane w połowie ubiegłego wieku. Zastąpiły one penicyliny, na które większość mikroorganizmów rozwinęła oporność w wyniku niewłaściwego stosowania leków. Obecnie antybiotyki z grupy tetracyklinowej nie są często stosowane, ale w niektórych przypadkach nie można się bez nich obejść. Na ich podstawie zsyntetyzowano ostatnio nowoczesne preparaty o szerokim spektrum działania w leczeniu chorób zakaźnych. Ale tetracykliny zarówno pierwszego, jak i kolejnych pokoleń mają znaczną liczbę przeciwwskazań i mogą wywoływać poważne skutki uboczne. Dlatego antybiotyki są przyjmowane pod ścisłym nadzorem medycznym i tylko po dokładnym zbadaniu pacjenta..

Klasyfikacja

Pierwsze tetracykliny uzyskano w wyniku katalitycznej reakcji chemicznej w celu redukcji chlortetracykliny. Następnie naukowcy odeszli od tej techniki i antybiotyki zaczęły być wytwarzane w sposób biosyntetyczny. Pomimo skuteczności terapeutycznej tetracyklin obecność poważnych skutków ubocznych nałożyła ograniczenia na stosowanie leków u pacjentów z patologiami zakaźnymi. Dlatego w kolejnych wysiłkach twórców zmierzono do poprawy tetracyklin.

Preparaty uzyskano z następującymi zaletami:

  • dobrze wchłaniany przez błony śluzowe;
  • nie wywoływać uszkodzenia tkanek w miejscu wstrzyknięcia;
  • przez długi czas znajdują się w krążeniu ogólnoustrojowym i w ogniskach zapalnych;
  • utrzymywać poziom terapeutyczny we krwi przez długi czas;
  • bez poważnych skutków ubocznych.

Jednak z czasem, nawet ulepszone tetracykliny, mikroorganizmy rozwinęły odporność, co stwierdzono w badaniach laboratoryjnych próbek biologicznych.

Ostrzeżenie: „Lekarze starają się nie przepisywać tych środków przeciwbakteryjnych, ale zostawiają je w grupie rezerwowej leków. Często zalecane tetracykliny obejmują tylko doksycyklinę, stosowaną w leczeniu patologii skóry i chorób układu moczowego ”.

Antybiotyki tetracyklinowe są klasyfikowane w zależności od metody ich przygotowania:

  • naturalny: oksytetracyklina, tetracyklina;
  • półsyntetyczny: chlortetracyklina, demeklocyklina, metacyklina, doksycyklina, minocyklina.

Przy przepisywaniu pacjentom różnych antybiotyków lekarze zawsze biorą pod uwagę okres półtrwania tabletek, kapsułek lub roztworów. Termin ten odnosi się do czasu wymaganego do utraty przez preparat farmakologiczny 50% jego właściwości terapeutycznych. W tym okresie część substancji czynnej jest metabolizowana i wydalana z organizmu z kałem i (lub) moczem. Wartości te leżą u podstaw następującej klasyfikacji tetracyklin:

  • krótki czas działania (5-6 godzin) - chlortetracyklina, tetracyklina, oksytetracyklina;
  • średni czas trwania (7–10 godzin) - demeklocyklina, metacyklina;
  • długoterminowe (12-15 godzin) - doksycyklina, minocyklina.

Okres półtrwania tetracyklin nie zawsze pokrywa się z okresem biologicznym. Przedział czasu tego ostatniego może się różnić w zależności od zdolności wiązania się z białkami i interakcji z receptorami.

Spektrum działania

Spektrum aktywności antybiotyków tetracyklinowych jest dość szerokie ze względu na ich właściwości bakteriostatyczne. Niektóre mikroorganizmy nabyły oporność na te leki z czasem, podczas gdy inne są nadal wrażliwe na ich działanie. Takie bakterie, patyczki i wiriony nie rozwinęły wystarczającej odporności na tetracykliny:

  • Bakterie Gram-dodatnie. Tetracykliny wykazują działanie bakteriostatyczne przeciwko paciorkowcom, gronkowcom i pneumokokom;
  • Bakterie Gram-ujemne. Leki przeciwbakteryjne mogą niszczyć czynniki wywołujące zapalenie opon mózgowych - meningokoki;
  • Kije Nie stwierdzono spadku odporności na tetracykliny prętów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich - Campylobacter, Listeria, Yersinia, Bacillus hemofilny.

Zalecenie: „Nieodpowiednie jest stosowanie tych środków przeciwbakteryjnych w leczeniu infekcji jelitowych wywołanych przenikaniem Salmonelli, Shigelli i Escherichia coli do organizmu człowieka. Te mikroorganizmy są wysoce odporne nawet na nowoczesne tetracykliny o szerokim spektrum działania. ”.

Czynniki sprawcze rzadko spotykanych chorób wąglika, cholery, tularemii i dżumy wciąż nie rozwinęły wrażliwości na antybiotyki tetracyklinowe. W procesie badania nabywania mechanizmów oporności na działanie tych antybiotyków naukowcy zidentyfikowali cztery możliwe sposoby:

  • powolna penetracja tetracyklin do komórek bakteryjnych, co powoduje niskie stężenie substancji czynnej, aw rezultacie nieznaczną aktywność terapeutyczną;
  • nabycie w procesie życia nośnika, który aktywnie usuwa związki leku z komórki bakteryjnej;
  • po przyłączeniu białek ochronnych do rybosomów działanie antybiotyków tetracyklinowych na nich jest zmniejszone;
  • aktywność przeciwdrobnoustrojowa zmniejsza się pod wpływem enzymów bakteryjnych.

Ciekawym faktem jest to, że gdy tylko mikroorganizmy rozwiną oporność na którąkolwiek tetracyklinę, oporność rozwija się we wszystkich lekach z tej grupy. Ale spektrum działania tetracyklin jest wciąż dość szerokie. Często są one uwzględnione w schematach terapeutycznych po udowodnionej nieskuteczności innych leków przeciwbakteryjnych.

efekt farmakologiczny

Grupa tetracyklinowa obejmuje dużą liczbę leków przeciwbakteryjnych, ale wszystkie mają podobny mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego. Opiera się na zdolności antybiotyków do penetracji komórek bakteryjnych, zakłócania syntezy białek. Ale wpływ tetracyklin na mikroorganizmy jest wieloaspektowy - w procesie metabolizmu prętów i bakterii wpływają na niektóre etapy metabolizmu.

Farmakodynamika

Po przeniknięciu do przewodu żołądkowo-jelitowego leki krążące ogólnoustrojowo rozprzestrzeniły się na ogniska zakaźne. Wchodzą do komórek bakteryjnych poprzez pasywną dyfuzję lub aktywny transport przez kanały jonowe. Rezultatem jest nagromadzenie w mikroorganizmie znacznego stężenia tetracyklin, które jest wyższe niż to, które pozostało w przestrzeni pozakomórkowej.

W komórce bakteryjnej substancje czynne antybiotyków:

  • wiążą się z rybosomami;
  • zakłócają dostęp aminokwasów i transport kwasu rybonukleinowego do kompleksów rybosomów z informacją o kwasach rybonukleinowych.

Ta zasada działania jest podobna do tej, która występuje między komórkami mikroorganizmów i tkanek ludzkich. Różnica polega na tym, że aktywny system transportu bakterii sprzyja przemieszczaniu się leków przeciwbakteryjnych przeciwko gradientowi stężenia. Ludzkie komórki nie mają tej zdolności, więc nawet maksymalne stężenie tetracyklin nie uszkadza tkanek i narządów.

Farmakokinetyka

Biodostępność leków przeciwbakteryjnych jest dość wysoka po podaniu doustnym. Nie mają zdolności przenikania bariery krew-mózg. Duża liczba przeciwwskazań i skutków ubocznych wynika ze skumulowanych właściwości tetracyklin. Gromadzą się w znacznym stężeniu w ciele ludzkim. Ta możliwość jest również wykorzystywana w celu zapewnienia maksymalnego efektu terapeutycznego, a możliwe ryzyko powikłań zmniejsza odpowiednio obliczone dawki dzienne i pojedyncze.

Metabolizm antybiotyków tetracyklinowych zachodzi w komórkach wątroby - hepatocytach. Środki przeciwbakteryjne opuszczają ludzkie ciało w następujący sposób:

  • wraz z kwasami żółciowymi;
  • przy każdym opróżnianiu pęcherza;
  • w składzie kału.

Przy określaniu wymaganych dawek lekarz bierze pod uwagę, że połowa całkowitej liczby tetracyklin jest wydalana w postaci niezmienionej.

Ostrzeżenie: „Doksycyklina jest wydalana z organizmu tylko przez przewód pokarmowy. Dlatego przepisując tę ​​tetracyklinę pacjentom z patologiami układu moczowego, lekarz nie dostosowuje dawki „.

Wskazania do stosowania leków przeciwbakteryjnych

Ostatnio na półkach aptek pojawiło się wiele leków, które w pewnym stopniu mają działanie przeciwdrobnoustrojowe i przeciwbakteryjne. Ale nie mają nic wspólnego z antybiotykami. Często wśród użytkowników narkotyków występuje zamieszanie, jeśli chodzi o pojęcia i przynależność tabletek i kapsułek do niektórych grup leków. Dlatego pytanie: „Czy tetracyklina jest antybiotykiem, czy nie?” całkiem zrozumiałe. Oczywiście ten lek farmakologiczny należy do antybiotyków, służył jako podstawa syntezy nowoczesnych leków o właściwościach przeciwbakteryjnych.

Szerokie spektrum działania tetracyklin pozwala na ich zastosowanie w leczeniu różnych patologii:

  • choroby rozwijające się po penetracji narządów układu moczowo-płciowego chlamydii i ich powikłania: chlamydia, zapalenie szyjki macicy, zapalenie cewki moczowej i prostaty;
  • infekcje wywołane przez mykoplazmę, mykoplazmozę oddechową;
  • Borelioza, nawracająca gorączka;
  • gorączka przenoszona przez kleszcze, endemiczny i epidemiczny tyfus;
  • bruceloza, tularemia, wąglik
  • choroby zakaźne dolnych dróg oddechowych;
  • trądzik o różnym nasileniu;
  • bakteryjne infekcje jelitowe;
  • andexitis, zapalenie jajowodów i jajników w wyniku przenikania do nich patogenów;
  • powstawanie ognisk zapalnych po ukąszeniach owadów lub zwierząt;
  • choroby przenoszone drogą płciową, w tym kiła;
  • promienica - zakaźna patologia przewlekłego przebiegu wywoływana przez promienne grzyby;
  • choroby zakaźne oka.

Antybiotyki tetracyklinowe stosuje się w kompleksowym leczeniu wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym wywołanych przez bakterie Gram-ujemne Helicobacter pylori. Najwyższą aktywność bakteriobójczą obserwuje się, gdy tetracykliny, ditrynian bizmutu tripotasowy i inhibitory pompy protonowej są łączone w schemacie terapeutycznym.

Najsłynniejsze tetracykliny

Antybiotyki tetracyklinowe są przeznaczone do użytku wewnętrznego i lokalnego. Podawanie doustne jest wskazane u pacjentów z zapaleniem płuc, powikłanym zapaleniem oskrzelików, zapaleniem migdałków. Maści z tetracyklinami stosuje się na skórę i błony śluzowe zaszczepione bakteriami chorobotwórczymi. Aby wzmocnić efekt terapeutyczny, ćwiczy się kombinację leków wewnętrznych i zewnętrznych. Następujące leki znajdują się na liście antybiotyków tetracyklinowych:

  • Doksycyklina. Antybiotyk o szerokim spektrum jest stosowany w leczeniu zapalenia opłucnej, zapalenia zatok, zakażeń układu moczowo-płciowego, trądziku;
  • Metacyklina. Lek stosuje się w chorobach, którym towarzyszy posocznica, ropne wydzielanie. Metacyklina jest skuteczna w leczeniu oparzeń i zapalenia ucha środkowego, zmian ran;
  • Minocyklina Antybiotyk stosuje się w leczeniu zapalenia cewki moczowej o różnej etiologii, jaglicy, nawracającej gorączki;
  • Oksytetracyklina. Lek o szerokim spektrum działania stosowany w leczeniu wszelkich infekcji wywołanych przez ziarniaki Gram-dodatnie;
  • Hyoksyson Antybiotyk jest dostępny w postaci maści o tej samej nazwie. Jego zastosowanie pozwala szybko zatrzymać proces zapalny, który występuje z erozją, wypryskiem, infekcjami krostkowymi;
  • Oksycyklozol Substancja czynna aerozolu wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Za pomocą tego leku możesz szybko leczyć rany i oparzenia;
  • Tetracyklina. Lek stosuje się w leczeniu rzeżączki, szkarlatyny, czerwonki, septycznego zapalenia wsierdzia, ropnego zapalenia opłucnej;
  • Dietracyklina. Przedłużone działanie maści z tym antybiotykiem tetracyklinowym jest szeroko stosowane w leczeniu zakaźnych zmian rogówki oka;
  • Dwuwodzian oksytetracykliny. Antybiotyk ma zdolność szybkiego wchłaniania się w organizmie i przez długi czas utrzymywania maksymalnego stężenia substancji czynnej we krwi.

Podczas antybiotykoterapii tetracyklinami lekarze dokładnie monitorują stan pacjenta. Jest to konieczne ze względu na możliwe objawy uboczne: ataki wymiotów, nudności lub reakcje alergiczne. W przypadku wykrycia jakiegokolwiek negatywnego objawu osoba powinna natychmiast poinformować lekarza prowadzącego o zmianie dawki lub całkowitym odstawieniu leku.

Ale być może bardziej poprawne jest nie traktowanie efektu, ale przyczyny?

Zalecamy przeczytanie historii Olgi Kirovtseva o tym, jak wyleczyła się z żołądka. Przeczytaj artykuł >>

Antybiotyki z grupy tetracyklin mają działanie bakteriostatyczne

Pierwsze antybiotyki z grupy tetracyklin przeznaczone do stosowania klinicznego uzyskano ze paciorkowców glebowych w 1948 r. Ta klasa antybiotyków ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, a różnice między przedstawicielami poszczególnych grup są niewielkie.

Mechanizm działania antybiotyków tetracyklinowych

Antybiotyki z grupy tetracyklin mają działanie bakteriostatyczne. Wpływają na syntezę białek poprzez wiązanie z rybosomami i zakończenie dostępu kompleksów składających się z transportowych RNA z aminokwasami do kompleksów informacyjnych RNA z rybosomami. Mechanizm ten jest podobny do mechanizmu tkwiącego w komórkach bakteryjnych i ludzkich tkankach, ale bakterie mają aktywny (zależny od energii) system transportu, który promuje przenoszenie tetracyklin w zależności od gradientu stężenia, co prowadzi do ich akumulacji w komórce bakteryjnej. Jest to charakterystyczne tylko dla bakterii, ponieważ ludzkie komórki tkankowe nie różnią się takim mechanizmem koncentracji, tj. Poziom tetracyklin we krwi, wystarczający do zatrzymania syntezy białka w bakteriach, jest nieszkodliwy dla ludzi.

Farmakokinetyka

Większość antybiotyków tetracyklinowych jest tylko częściowo wchłaniana z przewodu pokarmowego, co wystarcza w jelitach, aby zmienić florę i spowodować bolesne, a czasem niebezpieczne komplikacje, takie jak rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Produkty mleczne zmniejszają wchłanianie o rząd wielkości, a środki neutralizujące kwasy do preparatów żelaza wykazują tę właściwość w jeszcze większym stopniu, najwyraźniej z powodu tworzenia się chelatów z jonami wapnia, glinu i żelaza.
Antybiotyki z grupy tetracyklin są rozmieszczone we wszystkich tkankach ciała, ale z trudem przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego. Ich stężenie w żółci jest 5-10 razy wyższe niż w osoczu krwi. Antybiotyk przenika przez łożysko; stężenie w mleku matki jest w przybliżeniu równe stężeniu w osoczu. Tetracykliny są zwykle wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Ich t1 / 2 wynosi zwykle 6-12 godzin, ale z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może przekraczać 100 h. Antyanaboliczne działanie tetracyklin powoduje wzrost mocznika we krwi i wzrost obciążenia azotem, które należy wydalić. Doksycyklina i minocyklina są wyjątkiem od wszystkich tetracyklin i nie są wydalane przez nerki, w wyniku czego czasami są przepisywane w celu upośledzenia czynności nerek (chociaż ich działanie anaboliczne utrzymuje się).

Zastosowanie antybiotyków tetracyklinowych

Antybiotyki tetracyklinowe są aktywne w prawie wszystkich zakażeniach wywołanych przez bakterie chorobotwórcze Gram-ujemne i Gram-dodatnie, z wyjątkiem większości szczepów Proteus i Pseudomonas aeruginosa. Tak więc antybiotyk może być stosowany w wielu typowych infekcjach, szczególnie mieszanych, w przypadkach, w których leczenie jest zalecane bez identyfikacji patogenu, tj. W przypadku zapalenia oskrzeli i odoskrzelowego zapalenia płuc. Tetracykliny nie zastępują penicyliny, gdy jest ona wskazana do leczenia przez nią, ponieważ ma działanie bakteriobójcze i jest mniej toksyczna.
Odporność na leki (oporność) jest obecnie problemem dla prawie wszystkich rodzajów mikroorganizmów. Wewnątrz antybiotyków tetracyklinowych odnotowano całkowitą oporność krzyżową..
Nieoczekiwanie jedna z tetracyklin (demeklocyklina) była skuteczna w przewlekłej hiponatremii towarzyszącej zespołowi niedoskonałego wydzielania hormonu antydiuretycznego, w którym ograniczenie spożycia wody jest nieskuteczne. To odkrycie jest jednym z wielu zwycięzców szczęśliwych znalezisk w medycynie. Wynika to z faktu, że u pacjentów z trądzikiem leczonych demeklocykliną wykryto naruszenie zdolności koncentracji nerek. Antybiotyk powoduje niewrażliwość na hormon antydiuretyczny, najwyraźniej hamując tworzenie i działanie cAMP w kanalikach nerkowych. Może być stosowany w przypadku zespołu niedoskonałego wydzielania hormonu antydiuretycznego, ponieważ jego działanie jest zależne od dawki i odwracalne.

Skutki uboczne antybiotyków tetracyklinowych

Pacjenci zwykle mają zgagę, nudności i wymioty z powodu podrażnienia ściany żołądka. Picie mleka lub przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy w celu zmniejszenia nasilenia tych działań wpływa na wchłanianie tetracyklin. Biegunka spowodowana zmianą flory okrężnicy.
Zakażenia oportunistyczne mogą być związane z Candida albicans (owrzodzenie jamy ustnej gardła, biegunka i swędzenie w odbycie), białko, pseudomonady lub gronkowce. W przypadku ciężkiej biegunki najbardziej uzasadnione jest anulowanie leczenia tetracyklinami, po których zwykle następuje spontaniczne wyleczenie.
Naruszenie integralności nabłonka, związane częściowo z niedoborem kompleksu witaminy B, a częściowo z łagodnymi zakażeniami oportunistycznymi spowodowanymi przez drożdże lub pleśń, prowadzi do owrzodzenia jamy ustnej gardła, czarnego „owłosionego” języka, dysfagii i bólu w okolicy okołoodbytniczej. Istnieją dowody, że preparaty witaminy B mogą zapobiegać lub hamować rozwój objawów zaburzeń czynności przewodu pokarmowego. Prawdopodobnie słuszne jest zawsze przepisywanie tych witamin podczas długotrwałego leczenia tetracyklinami..
Kolejny nieoczekiwany efekt tego leku odkryto po raz pierwszy lata po rozpoczęciu jego klinicznego zastosowania. Ze względu na zdolność do tworzenia chelatów z fosforanem wapnia, tetracykliny są selektywnie wchłaniane przez rosnące tkanki kości i zębów płodu i dzieci. Towarzyszy temu niedorozwój szkliwa zębów, nieprawidłowe tworzenie kłów, żółta lub brązowa pigmentacja oraz wzrost próchnicy zębów. Stopień uszkodzenia i jego głębokość różnią się w zależności od dawek tetracykliny i wieku dziecka.
Jeśli jesteś w ciąży przez ponad 14 tygodni lub u dziecka w pierwszych miesiącach życia, nawet krótkie kuracje mogą być szkodliwe. Aby zapobiec zabarwieniu stałych zębów przednich, nie należy przepisywać tetracyklin kobietom w ciąży na 2 miesiące przed porodem i dzieciom w wieku poniżej 4 lat oraz w celu zapobiegania przebarwieniu innych zębów, należy unikać leczenia dzieci w wieku poniżej 8 lat (lub do 12 lat, jeśli są o III zębie trzonowym - trzonowym). Długotrwałemu leczeniu tetracykliną w każdym wieku może towarzyszyć przebarwienie paznokci..
Wpływ na kości po ich utworzeniu u płodu ma mniejsze znaczenie kliniczne, ponieważ ich pigmentacji nie towarzyszą wady kosmetyczne, a krótki okres spowolnienia wzrostu nie ma znaczenia. Nie wiadomo, w jakim stopniu tetracykliny przyjmowane we wczesnych stadiach ciąży mogą prowadzić do wad wrodzonych. Nie zgłoszono poważnej dysplazji u dzieci z przewlekłymi chorobami układu oddechowego, które stale otrzymywały tetracyklinę, mimo że wpływa ona na procesy ząbkowania.
Zwiększony mocznik we krwi (działanie anaboliczne). Wzrost poziomu azotu jest klinicznie ważny w przypadkach uszkodzenia nerek u pacjentów chirurgicznych lub u osób z urazami, niedożywieniem i osobami starszymi. Wysokie dawki powodują uszkodzenie nerek. Tetracykliny powodują nadwrażliwość na światło i inne wysypki. W przypadku podawania dożylnego lek może mieć wpływ na wątrobę i trzustkę, szczególnie u kobiet w ciąży i chorób nerek. Antybiotyki w tej grupie rzadko powodują łagodne nadciśnienie śródczaszkowe. Minocyklina (ale nie inne tetracykliny) może powodować dysfunkcję aparatu przedsionkowego, powodując zawroty głowy i zaburzenia równowagi, szczególnie u kobiet. Działania niepożądane znikają natychmiast po odstawieniu leku.

Niektóre antybiotyki tetracyklinowe

Tetracyklina (tabletki 250, 500 mg) można uznać za przedstawiciela tej klasy. Nie jest całkowicie wchłaniany z jelita, a niewielkie ilości są wydalane z kałem. Dawki do podawania dożylnego lub domięśniowego powinny być mniejsze niż połowa dawki podawanej doustnie, aby osiągnąć podobny efekt. Antybiotyk jest wydalany przez nerki, a z żółcią jego t1 / 2 wynosi 8 godzin. Pojedyncza dawka to 250 lub 500 mg, przepisuje się ją dwa lub cztery razy dziennie. W przypadku trądziku tetracyklina jest przyjmowana doustnie w dawce 250 mg trzy razy dziennie przez 1-4 tygodnie, a następnie dwa razy dziennie, aż zniknie trądzik.

(100 mg) jest łatwo wchłaniany z jelit nawet po posiłku. Jego czas t1 / 2 wynosi 20 godzin, wydalany jest z żółcią, kałem, do którego wchodzi, przenikając przez ściany jelita cienkiego, a częściowo z moczem. Zaburzenia czynności nerek są skutecznie kompensowane przez mechanizmy wydalania nadnerczy, więc w takich przypadkach nie ma potrzeby zmniejszania dawki: 100-200 mg można przepisać raz dziennie.
Minocyklina (50, 100 mg) jest również łatwo wchłaniana z jelit nawet po jedzeniu. Jego t1 / 2 wynosi 14 godzin. Lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie, częściowo wydalany z żółcią lub moczem. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawki nie można zmniejszyć: na początku leczenia przepisuje się 200 mg, a następnie 100 mg dwa razy dziennie.
Inne antybiotyki z grupy tetracyklin obejmują chlortetracyklinę, demeklocyklinę, klomocyklinę, limyklinę, metacyklinę, oksytetracyklinę.

Antybiotyki z grupy tetracyklin są lekami chemioterapeutycznymi należącymi do rzędu substancji polikarbonylowych (poliketydy). Pomimo szerokiej gamy przedstawicieli leków z tej serii, tetracykliny mają wspólny mechanizm działania na patogenną mikroflorę.

Efekt terapeutyczny osiąga się dzięki nieodwracalnym zaburzeniom w syntezie peptydów komórki prokariotycznej. Tetracykliny tworzą stabilny kompleks z małą podjednostką rybosomalną, blokując procesy translacji, jednak mechanizm działania jest nadal przedmiotem kontrowersji.

Aby rozwiązać problem powszechnej oporności bakterii na tetracykliny, konieczne jest stosowanie leków o różnych mechanizmach działania (erytromycyna i makrolidy) w trakcie antybiotykoterapii. I również nie przestawaj przyjmować leku wcześniej niż w terminie przepisanym przez lekarza, ze względu na ryzyko rozwinięcia trwałej formy przewozu.

Klasyfikacja tetracyklin

Antybiotyki z grupy tetracyklin różnią się kryteriami fizykochemicznymi, stopniem nasilenia działania bakteriobójczego, niektórymi parametrami farmakokinetycznymi i wrażliwością pacjenta na lek. Obecna klasyfikacja produktów medycyny humanitarnej należących do grupy tetracyklin:

Krótka historia odkrywania i wdrażania

Pierwszy przedstawiciel grupy - chlortetracyklina została odkryta z płynu hodowlanego paciorkowców w 1945 roku. Obecnie jest stosowana wyłącznie w weterynarii. Po 4 latach stwierdzono, że inny gatunek paciorkowców ma zdolność syntezy oksytetracykliny. Po badaniach klinicznych lek został zatwierdzony do stosowania w medycynie humanitarnej w 1950 r..

Tetracyklina, która dała nazwę całej grupie substancji przeciwbakteryjnych, została najpierw uzyskana chemicznie w wyniku reakcji redukcji chlortetracykliny w 1952 roku. Rok później oczyszczono cząsteczkę tetracykliny z pożywki hodowlanej promieniowców (Streptomyces aureofaciens).

Później, na przełomie XX i XXI wieku, zsyntetyzowano półsyntetyczne pochodne głównych przedstawicieli klasy: metacyklinę, minocyklinę, tygecyklinę. Tetracykliny ostatniej generacji charakteryzują się zdolnością do wykazania potencjału terapeutycznego w stosunku do szczepów, które rozwinęły stabilną tolerancję na działanie naturalnych antybiotyków.

Pełna lista antybiotyków tetracyklinowych

  • * kapsle - forma kapsułki;
  • ** liofilizat - tetracyklina w ampułkach w postaci suchego proszku do przygotowania zastrzyków dożylnych;
  • *** tabl - forma tabletu.

Zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny

Leki są stosowane zarówno w medycynie ludzkiej, jak i weterynaryjnej do leczenia różnych chorób zakaźnych, w tym szczególnie niebezpiecznych pandemii. Osobie przepisuje się lek po dokładnej diagnozie i wydaleniu patogenu. W takim przypadku konieczne jest określenie poziomu wrażliwości czynników zakaźnych na różne grupy antybiotyków. Umiarkowana i wysoka wrażliwość na tetracykliny jest wystarczającym warunkiem wyboru leków opartych na tej grupie..

stwierdzono alergię krzyżową między przedstawicielami tej samej grupy. W takim przypadku konieczne jest wykluczenie jakiegokolwiek leku na podstawie danych cząsteczek przeciwbakteryjnych.

Wiadomo, że leki z wielu tetracyklin są najbardziej poszukiwane w praktyce weterynaryjnej ze względu na wydajność i przystępność cenową. Co więcej, pierwszy z otrzymanych przedstawicieli klasy - chlortetracyklina, odnosi się wyłącznie do leków weterynaryjnych. Służy do leczenia i uzyskiwania sztucznego przyrostu masy ciała u zwierząt gospodarskich..

Wskazania na spotkanie

W badaniach laboratoryjnych in vitro ustalono wrażliwość następujących grup bakterii na leki z szeregu tetracyklin:

  • Rodzina Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Rodzina Neisseriaceae: gonorrhoeae, N. meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Siano stick (subtilis) i B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis i S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Cholera vibrio;
  • Preteas: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • pałeczka grypy;
  • Zapalenie płuc Klebsiella;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis i B. abortus bovis;
  • Wewnątrzkomórkowe pasożyty: ameba, rickettsia, leptospira i listeria.

wszyscy członkowie klasy charakteryzują się powyższym spektrum działania z pewnymi cechami. Maksymalną aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim obserwuje się w chlortetracyklinie, a minimalną - w oksytetracyklinie. W tym przypadku obserwuje się największą wrażliwość szczepów Gram-ujemnych na działanie przeciwbakteryjne leków opartych na tetracyklinie. Z kolei oksytetracyklina jest najskuteczniejsza w leczeniu infekcji amebowych, riketsjalnych, pseudomonas i prątków.

Choroby, w których przepisano wiele leków tetracyklinowych:

  • procesy zakaźne dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie migdałków);
  • zapalenie dróg moczowo-płciowych (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, kiła, rzeżączka);
  • patologia narządów wzroku (zapalenie spojówek, zapalenie powiek, jaglica);
  • choroby układu mięśniowo-szkieletowego (zapalenie kości i szpiku i ropne zmiany tkanki mięśniowej);
  • szczególnie niebezpieczne choroby - dżuma, cholera i bruceloza.

Każdy lek wydawany jest wyłącznie na receptę, samoleczenie jest niebezpieczne ze względu na nieskuteczność i możliwość rozprzestrzeniania się oporności bakteryjnej na przedstawicieli tej grupy substancji..

Ograniczenia miejsca docelowego

Leki zawierające substancję czynną tetracykliny nie mogą być przepisywane, jeśli w historii pacjenta występują oznaki indywidualnej nietolerancji (alergii), zaburzeń czynności wątroby, a także niskiego poziomu białych krwinek we krwi i powiązanych zakażeń grzybiczych.

U pacjentów w wieku poniżej 8 lat leki są przepisywane wyłącznie w sytuacjach zagrażających życiu. Jednocześnie cały cykl antybiotykoterapii powinien odbywać się w szpitalu, pod ścisłym nadzorem lekarza. Należy zauważyć, że przyjmowanie tetracyklin na etapie wzrostu zębów prowadzi do nieodwracalnych zmian ich koloru.

Ciąża i karmienie piersią są również ścisłymi przeciwwskazaniami. Stwierdzono, że składniki bakteriobójcze są w stanie przenikać przez barierę łożyskową i mleko matki. Rezultatem jest wysokie ryzyko wystąpienia nieprawidłowości w strukturze szkieletu płodu i stłuszczenia wątroby.

Funkcje głównych leków

Doksycyklina

Ma maksymalny poziom aktywności bakteriobójczej i przedłużonej aktywności terapeutycznej. Ponadto lek w mniejszym stopniu niż inne hamuje wzrost i rozwój symbiotycznej mikroflory jelita ludzkiego w celu pełniejszego wchłaniania. Minimalne stężenie hamujące obserwuje się 1 godzinę po podaniu dożylnym. Miejscem depozytu jest tkanka kostna. Ze względu na wysokie ryzyko zwiększonej wrażliwości na światło słoneczne zaleca się unikanie promieniowania UV podczas i po terapii przez co najmniej 4 dni.

Tetracyklina

Wchłaniany z przewodu pokarmowego nie więcej niż 80% całkowitej podanej dawki. W tym przypadku istnieje wysoka odporność Pseudomonas aeruginosa, białka i bakteroidów na tę substancję. Łączone stosowanie tetracyklin i produktów mlecznych jest zabronione, ponieważ następuje gwałtowny spadek wchłaniania składnika aktywnego.

Rondomycyna

Jest przepisywany w celu manifestacji reakcji alergicznych na antybiotyki beta-laktamowe i jest uważany za lek drugiego rzutu. Ustalono, że przy równoczesnym podawaniu ze środkami zawierającymi żelazo dochodzi do inaktywacji antybiotyku. Pacjenci z chorobą nerek wymagają dostosowania dawki.

Ma 100% biodostępność dla organizmu ludzkiego. Maksymalną skuteczność terapeutyczną osiąga się w leczeniu procesów zakaźnych w obrębie jamy brzusznej, ciężkich stadiach ropnych zmian tkanek miękkich i pozaszpitalnego zapalenia płuc.

wyznaczenie leku jest możliwe tylko dla pacjentów w wieku 18 lat. Zauważono wysoką częstość występowania zjadliwych szczepów na działanie tigacylu, dlatego bez testu w celu ustalenia wrażliwości patogenu podawanie jest zabronione.

Chlorowodorek oksytetracykliny

Ma działanie bakteriostatyczne. Korelacja między przyjmowaniem pokarmu a lekami jest niezawodnie udowodniona, więc odstęp między nimi powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Lek terapeutyczny jest przepisywany do leczenia chorób i zapobiegania infekcjom pooperacyjnym. Schemat dawkowania dla każdego pacjenta dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie procesu patologicznego i rozprzestrzenianie się czynników zakaźnych w całym ciele..

Minoleksyna

Ma wysoki stopień penetracji do ludzkich narządów i tkanek, minimalne stężenie hamujące obserwuje się 40 minut po podaniu. Jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania substancji czynnej. Odkłada się w tkance kostnej, tworząc nierozpuszczalne kompleksy z jonami wapnia. Jest stosowany zarówno jako niezależny lek, jak i jako część złożonej terapii w połączeniu z innymi lekami.

Działania niepożądane

Najczęstsze objawy z:

  • Przewód pokarmowy: nieprawidłowe działanie enzymów trawiennych, upośledzony stolec, nudności, wymioty, ciemnienie języka, ból w okolicy brzucha;
  • CNS: ból w okolicy skroniowej i ciemieniowej, zmętnienie świadomości i dezorientacja w przestrzeni;
  • CVS: zmiana liczby krwinek laboratoryjnych;
  • indywidualna nietolerancja: obrzęk naczynioruchowy, wysypki na powierzchni skóry, swędzenie;
  • skóra: zwiększona wrażliwość na światło słoneczne;
  • inne: kandydoza, dysbioza, zapalenie jamy ustnej.

Należy zauważyć, że zgodnie z instrukcjami i zaleceniami lekarza częstotliwość występowania objawów negatywnych nie przekracza 1 przypadku na 10 00 pacjentów.

Przygotowałem instrukcję
specjalista mikrobiolog Martynovich Yu.I.

Na naszej stronie można zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami ich leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. W tym celu w górnym menu strony utworzono sekcję „Klasyfikacja”.

Powierz swoje zdrowie profesjonalistom! Umów się teraz na wizytę u najlepszego lekarza w twoim mieście!

Dobry lekarz to ogólny specjalista, który na podstawie twoich objawów postawi prawidłową diagnozę i zaleci skuteczne leczenie. Na naszym portalu możesz wybrać lekarza z najlepszych klinik w Moskwie, Petersburgu, Kazaniu i innych miastach Rosji i uzyskać zniżkę do 65% na wizytę.

* Naciśnięcie przycisku spowoduje przejście do specjalnej strony witryny z formularzem wyszukiwania i zapisu dla specjalisty Twojego profilu.

* Dostępne miasta: Moskwa i region, Petersburg, Jekaterynburg, Nowosybirsk, Kazań, Samara, Perm, Niżny Nowogród, Ufa, Krasnodar, Rostów nad Donem, Czelabińsk, Woroneż, Iżewsk